合成伊伐布雷定及其与药学上可接受的酸的加成盐的新方法
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫;J-C·苏维;D·布里戈;S·霍瓦特;M-N·奥古斯特;G·达米安
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公开(公告)号
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CN1683341A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN200510051779.0
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申请日期
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2005.02.18
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专利名称
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合成伊伐布雷定及其与药学上可接受的酸的加成盐的新方法
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主分类号
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C07D223/16
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分类号
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C07D223/16;A61K31/55;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.13 FR 0403830
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫;J-C·苏维;D·布里戈;S·霍瓦特;M-N·奥古斯特;G·达米安
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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合成式(I)伊伐布雷定或3-{3-[{[(7S)-3，4-二甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-基]-甲基}(甲基)氨基]丙基}-7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮、其与药学上可接受的酸的加成盐及其水合物的方法，所述式(I)如下：其特征在于使式(V)化合物：其中R1和R2可以相同或不同，分别代表直链或支链(C1-C8)烷氧基，或与它们所连接的碳原子一起形成1，3-二氧六环、1，3-二氧戊环或1，3-二氧庚环，经催化氢化反应得到式(VI)化合物：其中R1和R2如上定义，该化合物在氢和催化剂的存在下，与式(VII)化合物反应，其中HX代表药学上可接受的酸，在过滤除去催化剂并分离后，直接得到伊伐布雷定与酸HX的加成盐，当需要得到游离的伊伐布雷定时，任选使该化合物经历碱的作用。
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摘要
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本发明涉及合成式(I)的伊伐布雷定及其与药学上可接受的酸的加成盐、其水合物的方法。本发明还涉及α晶形的伊伐布雷定盐酸盐和药物。
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国际公布
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