| 公开(公告)号 | CN1681811A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821416.4 |
| 申请日期 | 2003.07.10 |
| 专利名称 | 唑烷酮-乙烯基稠合的-苯衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/06 |
| 分类号 | C07D417/06;C07D277/18;A61K31/00;A61P37/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.10 EP 02100798.4;2002.11.7 US 10/289,998 |
| 申请(专利权)人 | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 发明(设计)人 | T·吕克利克;江旭亮;P·盖拉德;D·丘奇;T·瓦乐顿 |
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050302 2003.7.10 |
| 进入国家日期 | 2005.03.10 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 朱黎明 |
| 国省代码 | 荷属安的列斯;AN |
| 主权项 | 式(I)化合物及其几何异构体、其作为对映体和非对映体及其外消旋形式的光学活性形式、以及其药学上可接受的盐和药学活性衍生物在制备预防和/或治疗自免疫失调和/或炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植物排斥或肺部损伤的药物中的用途，式(I)中：A是5-8元杂环或碳环，其中所述碳环可与芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基稠合；X是S、O或NH；Y1和Y2各自独立地为S、O或-NH；Z是S或O；R1是H、CN、羧基、酰基、C1-C6-烷氧基、卤素、羟基、酰氧基、C1-C6-烷基羧基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基烷氧基、烷氧基羰基、C1-C6-烷基烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、酰基氨基、C1-C6-烷基酰基氨基、脲基、C1-C6-烷基脲基、氨基、C1-C6-烷基氨基、铵、磺酰氧基、C1-C6-烷基磺酰氧基、磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、硫烷基、C1-C6-烷基硫烷基、磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基或氨基甲酸酯；R2选自H、卤素、酰基、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基羧基、C1-C6-烷基酰基、C1-C6-烷基烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基酰基氨基、C1-C6-烷基脲基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基烷氧基、C1-C6烷基硫烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基氨基芳基、芳基、C3-C8-环烷基或杂环烷基、C1-C6-烷基芳基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-炔基芳基、羧基、氰基、羟基、C1-C6-烷氧基、硝基、酰基氨基、脲基、C1-C6-烷基氨基甲酸酯、磺酰基氨基、硫烷基、或磺酰基；n是0、1或2；条件是排除以下的化合物：其中R1是低级烷基或芳烷基，R2是H或卤素。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的唑烷酮-乙烯基稠合的-苯衍生物，用于治疗和/或预防自身免疫性疾病和/或炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植排斥或肺损伤。在式(I)中，A、X、Y、Z、R1、R2和n如说明书所述。 |
| 国际公布 | WO2004/007491 英 2004.1.22 |
