公开(公告)号
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CN1683373A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN200510016205.X
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申请日期
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2005.02.23
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专利名称
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噻吩并吡啶取代的乙酰肼衍生物
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主分类号
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C07D495/04
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分类号
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C07D495/04;C07D493/04;A61K31/4365;A61K31/4355;A61P9/10;A61P7/02;//(C07D495/04,221∶00,333∶00)
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津药物研究院
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发明(设计)人
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刘登科;王平保;赵专友;蒋庆峰;闫芳芳;黄汉忠;席文恭;徐旭;刘默;黄长江;任戎
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地址
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300193天津市南开区鞍山西道308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市杰盈专利代理有限公司
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代理人
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朱红星
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国省代码
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天津;12
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主权项
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具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:其中X为O,S;R1,R2同时或分别为氢,氟,氯,硝基,C1-C8直链或支链烷基,该烷基可以任意地被下列一个或多个基团所取代:氟,氯,羟基,羟甲基,腈基,C1-C6烷氧基;R3可以为氢,氟,氯,硝基,腈基,C1-C3烷基或氯、氟取代的C1-C3烷基,C1-C3烷氧基或氯、氟单或双取代的C1-C3烷氧基;R4为(a)氨基;(b)-NH-R5;其中R5为C1-C8烷基,该烷基可任意地被下列一个或多个基团所取代:氟,氯,羟基,腈基,羧基,氨基,硝基,C1-C8烷氧基,C1-C8酰基、苯基、取代苯基、被硫、氧、氮杂原子取代的五元、六元杂环;-CO-R6或-SO2-R7,其中R6,R7为C1-C8烷基或被氟,氯,羟基,腈基取代的C1-C8烷基;被氯、氟,C1-C6烷基,C1-C8烷氧基,羟基,腈基,羧基,氨基,硝基单、双或多取代芳基;其中R8,R9同时或分别为氢,C1-C8烷基,该烷基可任意被下列一个或多个基团取代:氟,氯,羟基,C1-C8烷氧基,氨基,C1-C8烷氨基,C1-C8二烷基氨基;当R9为H,则R8为芳基时,该芳基可以被下列一个或多个基团所取代:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,氟,氯,腈基,羧基,氨基,羟基,芳基,取代芳基;若为杂环芳基,可含有硫、氧、氮杂原子;(d)-N=R10;其中R10为C3-C6环烷基或被C1-C3烷基,羟基,氟,氯取代的C3-C6环烷基,含有被硫、氧、氮杂原子取代的三元环、四元环、五元环、六元环,该环状结构可以被下列一个或多个基团取代,羟基,氟,氯,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基及被氟,氯取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基、苯基,氟、氯、甲基、氟代甲基、甲氧基,单或双取代的苯基。
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摘要
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本发明公开了具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,同时也公开了以该化合物作为活性有效成分的药物组合物,以及它们在作为抗血小板聚集药物方面,特别是在用于制备预防或治疗因血小板聚集而引起的冠状动脉综合征,心肌梗死,心肌缺血、心脑血管疾病药物方面的应用。
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国际公布
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