| 公开(公告)号 | CN1683355A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN200510051266.X |
| 申请日期 | 2005.03.03 |
| 专利名称 | DL-奈必洛尔及其盐酸盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D311/02 |
| 分类号 | C07D311/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 发明(设计)人 | 陈鹏;吕春雷 |
| 地址 | 312500浙江省新昌县环城东路59号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 制备DL-奈必洛尔及其盐酸盐的方法，包括以下步骤：1)按现有技术方法制备中间体通式化合物I和II：中间体通式化合物I其中，R选自氢原子或苄基；P1选自氢原子、三甲基硅、叔丁基二甲基硅、叔丁基二乙基硅、四氢吡喃基或对甲基苯磺酸根；中间体通式化合物II其中，P2选自三甲基硅、叔丁基二甲基硅或叔丁基二乙基硅；2)将通式化合物I和II进行催化加氢缩合，然后依次进行脱保护基、成盐酸盐、选择性结晶、重结晶即得DL-奈必洛尔盐酸盐成品。D-Nebivolol(S，R，R，R构型)L-Nebivolol(R，S，S，S构型) |
| 摘要 | 本发明公开了一种新的制备DL-奈必洛尔及其盐酸盐的方法，包括以下步骤：1)按现有技术制备中间体通式化合物I和II：中间体通式化合物I（如图上)，其中，R选自氢原子或苄基；P1选自氢原子、三甲基硅、叔丁基二甲基硅、叔丁基二乙基硅、四氢吡喃基或对甲基苯磺酸根；中间体通式化合物II（如图下)其中，P2选自三甲基硅、叔丁基二甲基硅或叔丁基二乙基硅；2)将通式化合物I和II进行催化加氢缩合，然后依次进行脱保护基、成盐酸盐、选择性结晶、重结晶即得DL-奈必洛尔盐酸盐成品。本发明方法具有步骤简捷、成本低廉、产物收率高等优点，尤其适合于工业化生产。 |
| 国际公布 |
