公开(公告)号
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CN1222525C
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN00816430.4
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申请日期
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2000.09.18
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专利名称
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在六元环上被取代的双环咪唑-3-基胺衍生物
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主分类号
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C07D487/04
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分类号
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C07D487/04;A61K31/435;A61K31/495;A61K31/505;A61K31/53;A61P25/00;A61P43/00;//(C07D487/04,241:00,239:00)(C07D487/04,239:00,235:00)
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分案原申请号
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优先权
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1999.10.8 DE 19948437.6;1999.10.8 DE 19948434.1
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申请(专利权)人
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格吕伦塔尔有限公司
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发明(设计)人
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M·格尔拉赫;C·毛尔
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地址
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德国阿兴
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2000/009095 2000.9.18
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进入国家日期
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2002.05.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;谭明胜
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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以碱或可药用盐形式的通式I的双环咪唑-3-基胺其中X为CR4或N和Y为CR5或者N,条件是X和Y不同时为N,R1选自基团(CH2)nCN,其中n=4、5或者6、环己基、CH2CO(O甲基)、2,6-二甲基苯基、1,1,3,3-四甲基丁基或者正丁基,R2为氢或CORb,其中Rb为支链的或者非支链的C1-C4-烷基,R3选自2-吡啶基、3-吡啶基、2-呋喃基、2-吡咯基、甲基、叔丁基、3-羟基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2-甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3-溴苯基、4-溴-2-氟苯基、5-溴-2-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、3-氯苯基、3,4-二氯苯基、3-氟苯基、3-甲基苯基、3-苯氧基苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2-溴苯基、2-氟苯基、2-(三氟甲基)-苯基,R4、R5、R6和R7选自氢、NO2、NH2、OH、CF3、Cl、F、Br、CN、甲基或OR”,其中R”=苄基或者R6和R7一起形成-CH=CH-CH=CH-桥并且基团R4和R5,如果X或Y不表示N,为氢,条件是,在分子中存在的基团R4、R5、R6或者R7至少一个不为氢,并且当R1为甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基、CO(O甲基)或者苄基时,R3不为甲基,并且当基团R4、R5、R6和R7之一为O苄基或R4为支链的或者非支链的OC1-C4-烷基时,R1不是CH2Ra,其中Ra为氢或支链的或者非支链的C1-C5-烷基。
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摘要
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本发明涉及以游离碱或其可药用盐形式的通式I的双环咪唑-3-基胺类衍生物。本发明还涉及制备该双环咪唑-3-基胺类的方法和含有以游离碱或其可药用盐形式的通式I的双环咪唑-3-基胺作为活性成分的药物。
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国际公布
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WO2001/027110 德 2001.4.19
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