| 公开(公告)号 | CN1222529C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN01815911.7 |
| 申请日期 | 2001.09.13 |
| 专利名称 | 水溶性雷怕霉素酯类 |
| 主分类号 | C07D498/18 |
| 分类号 | C07D498/18;A61K31/4353;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.19 US 60/233，776 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 朱天民;M·B·福兹 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/028575 2001.9.13 |
| 进入国家日期 | 2003.03.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 卢新华;马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有结构(A)的化合物或它们的药物上可接受的盐类，其中R1是氢、或-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9；R2是氢；R3和R4各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基，含2-7个碳原子的烯基或含2-7个碳原子的炔基；R5和R6各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个的碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R7是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R8和R9各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R10是氢或-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3；R11是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基或含7-10个碳原子的苯基烷基；b＝0-6；d＝0-6；f＝0-6；n＝5-450；前提条件是R1和R2二者都不同时是氢，进一步的条件是R1或R2两者中任一个均含有至少一个-(CR3R4)fOR10基团，其中R10是-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3 |
| 摘要 | 本发明提供雷怕霉素的聚乙二醇化的羟基酯类，它可用于诱导免疫抑制，并可用来治疗移植排斥、自免疫性疾病、实体肿瘤、真菌感染以及血管疾病。 |
| 国际公布 | WO2002/024706 英 2002.3.28 |
