| 公开(公告)号 | CN1681500A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821520.9 |
| 申请日期 | 2003.07.10 |
| 专利名称 | 皮肤病的局部治疗 |
| 主分类号 | A61K31/4439 |
| 分类号 | A61K31/4439;A61P17/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.11 US 60/395,221 |
| 申请(专利权)人 | 埃尔比昂股份公司 |
| 发明(设计)人 | C·伦德菲尔德特;M·基伊茨曼恩;J·霍普曼恩;W·贝梅;H·库斯;N·霍夫根 |
| 地址 | 德国拉德布尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/007514 2003.7.10 |
| 进入国家日期 | 2005.03.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种用于治疗皮肤病的方法，包括对有此需要的受治疗者局部给予治疗有效量的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中R1是(i)直链或支链的-C1-12-烷基或单-或多不饱和的-C2-C12烯基，所述基因任选被下列基团单-或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S，其中C6-14芳基和碳环-及杂环取代基本身可任选被R4单-或多取代，(ii)具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环或具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S，或具有3-10个环原子的碳环-或杂环饱和的或单-或多不饱和的螺环，其中杂环系统包含1-6个杂原子，所述杂原子优选N、O和S，所述环任选被下列基团单-或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S，其中C6-14芳基和碳环-及杂环取代基可任选被R4单-或多取代，R5是具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环或具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S，或具有3-10个环原子的碳环-或杂环饱和的或单-或多不饱和的螺环，其中杂环系统包含1-6个杂原子，所述杂原子优选N、O和S，所述环任选被下列基团单-或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S，其中C6-14芳基和碳环-及杂环取代基可任选被R4单-或多取代，条件是R5包含选自-F、-Cl、-Br、-I的至少一个取代基；R2、R3是氢或-OH，其中两个取代基中至少有一个必须是-OH；R4是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-COOH、-(CO)R6、-(CS)R6、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO2R6、-C1-C6-烷基，其中每个芳基或烷基都可被-OH、-F、-Cl、-Br、-I单-或多取代；R6是-H、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基，直链或支链的-C1-12-烷基，单-或多不饱和的、直链或支链的-C2-12-烯基，具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环，具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S；A是一个键，或-(CH2)m-、-(CH2)m-(CH＝CH)n-(CH2)p-、-(CHOZ)m-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-(C＝N-Z)-、-O-、-S-、-NZ-，其中，m、p＝0-3且n＝0-2且Z是-H、或直链或支链的-C1-12-烷基，单-或多不饱和的、直链或支链的-C2-12-烯基，具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环，具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环，所述杂原子优选N、O和S；B是碳或硫，或-(S＝O)-；D是氧、硫、CH2或N-Z，其中，如果B是碳，则D是S或CH2；E是一个键，或-(CH2)m-、-O-、-S-、-(N-Z)-，其中m和Z具有上面已经描述过的含义。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于治疗炎性和/或变应性皮肤病的方法，包括局部给予取代的羟基吲哚。 |
| 国际公布 | WO2004/006920 英 2004.1.22 |
