公开(公告)号
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CN1681504A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN03821620.5
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申请日期
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2003.07.09
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专利名称
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作为金属蛋白酶(TACE)抑制剂的N-磺酰基哌啶
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主分类号
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A61K31/445
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分类号
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A61K31/445;C07D211/96;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4178;A61P19/02
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.13 GB 0216379.8
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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杰里米·N·伯罗斯;霍华德·塔克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/002959 2003.7.9
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进入国家日期
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2005.03.11
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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通式(1)的化合物:通式(1)其中Z选自-CONR15OH及-N(OH)CHO;R15为氢或C1-3烷基;其中R1为氢或为选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C3-7环烷基、C5-7环烯基、芳基、杂芳基及杂环基的基团,其中各基团任选被一或多个取代基取代,该取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基(任选被一或多个R17取代)、芳基(任选被一或多个R17取代)、杂芳基(任选被一或多个R17取代)、杂环基、C1-4烷氧羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6及-NR16SO2R2;R16为氢或C1-3烷基;R17选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C3-6环烷基及C1-6烷氧基;R2为选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基及杂芳基C1-4烷基的基团,其中各基团任选被一或多个卤素取代;R5为氢或为选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基及杂芳基C1-4烷基的基团,其中各基团任选被一或多个卤素取代;R6为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基;或者R5及R6与其相连的氮原子一起形成4~7员杂环;其中R8为氢或为选自C1-6烷基、C3-7环烷基和C5-7环烯基的基团,其中各基团任选被一或多个取代基取代,该取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基及C1-4烷基;R3及R4都为氢;n为0或1;m为0或1;D为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或氟;X为-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-,其中t及u独立地为0或1,条件是t及u不能都为0;其中Q为O、S,SO或SO2;R9、R10、R11及R12独立地选自氢、C1-4烷基及C3-6环烷基;B为选自芳基、杂芳基、杂环基、C3-10环烷基及C5-7环烯基的基团,其中每个基团任选被一或多个基团取代,该基团独立地选自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、C1-4烷基(任选被一或多个R13取代)、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基(任选被一或多个R13取代)、杂环烷基、杂芳基、芳基、-OR13、氰基、-NR13R14、-CONR13R14、-NR16COR13、-SO2NR13R14、-NR16SO2R13、-SR13、-SOR7及-SO2R7;R7为C1-6烷基或C3-6环烷基;R13及R14为独立地氢、C1-6烷基或C3-6环烷基;或者R13及R14与其相连的氮原子一起形成4~7员杂环,或其可药用盐或其体内可水解的酯。
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摘要
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通式(1)的化合物:其中Z为-CONR15OH或-N(OH)CHO及X为-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-(其中t及u独立地为0或1,条件是t及u不能同时为0);其为金属蛋白酶,特别是TACE的抑制剂。
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国际公布
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WO2004/006925 英 2004.1.22
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