| 公开(公告)号 | CN1681791A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821942.5 |
| 申请日期 | 2003.07.16 |
| 专利名称 | 8-羟基喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D215/24 |
| 分类号 | C07D215/24;C07D215/26;C07D215/28;C07D215/48;A61K31/47;A61K31/4709;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.16 AU 2002950217 |
| 申请(专利权)人 | 普拉纳生物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 凯文·J·巴恩哈姆;伊丽莎白·C·L·高蒂尔;盖克·B·科克;盖伊·克里普纳 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/AU2003/000914 2003.7.16 |
| 进入国家日期 | 2005.03.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 一种用于治疗、改善和/或预防神经病的方法，它包括向有该需要的患者施用有效量的式I化合物或其盐、水合物、溶剂合物、衍生物、前药、互变异构体和/或异构体：其中R1是H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的酰基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、抗氧化剂或导向分子；R2是H；任选被取代的烷基；任选被取代的烯基；任选被取代的芳基；任选被取代的杂环基；任选被取代的烷氧基；抗氧化剂；导向分子；COR6或CSR6，其中R6是H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、羟基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、抗氧化剂、导向分子、OR7、SR7或NR7R8，其中R7和R8相同或不同且选自H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂环基；CN；(CH2)nNR9R10、HCNOR9或HCNNR9R10，其中R9和R10相同或不同且选自H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂环基，n为1-4；OR11、SR11或NR11R12，其中R11和R12相同或不同且选自H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂环基或者一起形成任选被取代的杂环基；或者SO2NR13R14，其中R13和R14相同或不同且选自H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂环基；以及R3、R4、R5、R和R′相同或不同且选自H、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的酰基、羟基、任选被取代的氨基、任选被取代的硫基、任选被取代的磺酰基、任选被取代的亚磺酰基、任选被取代的磺酰基氨基、卤素、SO3H、胺、CN、CF3、任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基、抗氧化剂或导向分子，限制条件是：(a)当R1至R3、R和R′是H时，R4不是Cl或I且R5不是I；(b)当R1至R3、R、R′以及R5是H时，R4不是CHO、CHOHCCl3、CH2OCH3、CH2N(C2H5)2、或(c)当R1、R5、R′和R是H，R2是CO2H且R3是OH时，R4不是溴、甲基、苯基、羟甲基或三氟甲基；(d)当R1、R4、R5和R是H，R2是CO2H且R3是OH时，R′不是溴、碘、甲基、苯基、丙基、苯乙基、庚基、苄氨基甲基、3-氨基丙基、3-羟基丙基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、吡啶-3-基、呋喃-2-甲酰基、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-甲氧基苯基或哌啶-2-基；(e)当R1、R4、R和R′是H，R2是CO2H且R3是OH时，R5不是苯基、3-羟基丙基、苯乙基、3-氨基丙-1-基或己-1-基；(f)当R1、R4、R′和R5是H，R2是CO2H且R3是OH时，R不是N-吗啉代甲基、溴或苯基；(g)当R1、R和R′是H，R2是CO2H且R3是OH时，R4和R5不是氯；(h)当R1、R4和R′是H，R2是CO2H且R3是OH时，R和R5不是溴；(i)当R1、R、R′和R5是H，R2是CO2Me且R3是OH时，R4不是羟甲基、苯基或溴；(j)当R1、R、R4和R5是H，R2是CO2Me且R3是OH时，R′不是4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、吡啶-3-基、苄基、溴、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、3-羟基丙基或3-叔丁氧羰基氨基丙基；(k)当R1、R、R4和R′是H，R2是CO2Me且R3是OH时，R5不是苯基或3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基；(l)当R1、R、R4、R′和R5是H且R2是CO2Me时，R3不是甲苯-4-磺酰氨基、哌嗪-1-基、吗啉-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、3-苯甲酰基氨基丙-1-基、苯乙基、3-叔丁氧羰基氨基丙基、3-羟基丙基、氨基或己-1-基；(m)当R1、R4、R′和R5是H，R2是CO2Na且R3是OH时，R不是苯基；(n)当R1、R、R4、R′和R5是H且R2是CO2H时，R3不是苯基、4-氯苯基、苯乙基、3-羟基丙基、氨基、吗啉-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、甲苯-4-磺酰氨基、3-苯甲酰基氨基丙-1-基、氨基丙-1-炔基、己-1-基、5-羟基戊-1-基、哌嗪-1-基或2-(1-哌嗪基)嘧啶基；(o)当R1、R′和R是H，R2是CO2Me且R3是OH时，R4和R5不是氯；(p)当R1、R4、R′和R5是H，R2是CO2Me且R3是OH时，R不是溴；(q)当R1、R′和R4是H，R2是CO2Me且R3是OH时，R和R5不是溴；(r)当R1、R、R3、R′和R5是H且R2是CO2H时，R4不是苯基、4-氯苯基或苯乙基；(s)当R1、R5、R′、R4、R3和R是H时，R2不是2H-四唑-1-基；(t)当R1、R5、R4和R是H，R2是CO2H且R3是OH时，R′不是3，5-二氯苯基或4-氟苯基；以及(u)R1至R5、R和R′中的至少一个不是H。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种治疗、改善和/或预防神经病尤其是神经变性疾病的方法，它包括向有该需要的患者施用有效量的式(I)化合物。本发明还涉及式(II)化合物及其制备方法。 |
| 国际公布 | WO2004/007461 英 2004.1.22 |
