| 公开(公告)号 | CN1681770A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821578.0 |
| 申请日期 | 2003.09.12 |
| 专利名称 | 氨基-丙醇衍生物 |
| 主分类号 | C07C217/72 |
| 分类号 | C07C217/72;C07C225/16;C07C215/28;C07F9/09;A61K31/137;A61K31/661;A61P31/00;A61P17/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.13 GB 0221313.0;2002.9.30 GB 0222617.3 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·比尔迈耶;K·欣特尔丁;C·斯庞克;F·泽克力 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/010175 2003.9.12 |
| 进入国家日期 | 2005.03.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物：其中：R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1-6个氟原子取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；或C2-6炔基；R2是R2’或R2”，其中R2’是X1、-O-X1、-CO-X1、-CH(OH)-X1、-C(NOR6)-X1、-S-X1、-SO-X1、-SO2-X1或-N(C1-6烷基)-X1，其中X1是被1-17个氟原子取代的且任选地在碳链中被一个或多个O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一个碳-碳双键或三键中断的C3-8烷基；被C1-3烷基取代的且任选地在碳链中被一个或多个O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一个碳-碳双键或三键中断的戊基；C2-8烷基-C3-6环烷基，其中C2-8烷基部分任选地在碳链中被一个或多个O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一个碳-碳双键或三键中断，且C3-6环烷基和/或C2-8烷基被1-17个氟原子取代；且R6中的每一个独立地是H、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基或苄基；且其中R2″是连接在对位上的X-CH2-CH2-R，其中X是O；CH2；或C＝O；且R是式(b)的残基：其中R7-R11中的每一个独立地是H；Cl；Br；F；CN；CF3；OCF3；OCHF2；C1-6烷基；C1-6烷氧基；C3-6环烷基；C3-6环烷氧基；酰基；或任选地取代的苯基；或R9和R10一起形成3，4-[-O(CH2)rO-]，其中r是1或2；或(R7和R8)或(R8和R9)与它们所连接的碳原子一起形成稠和的环或杂环，且剩余的R9-R11或R7和R10和R11分别如以上所定义；或者R是任选地被1-5个如上对R7-R11所定义的取代基取代的α-或β-萘基；R3是Z-X2，其中Z是CH2、CHF或CF2或CHMe且X2是OH或式(a)的残基：其中Z1是直连键、CH2、CHF、CF2或O，且R12和R13中的每一个独立地是H或任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基；且R4和R5中的每一个独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基，或酰基；其为游离形式或盐形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义、它们的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2004/024673 英 2004.3.25 |
