公开(公告)号
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CN1681801A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN03821491.1
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申请日期
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2003.09.10
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专利名称
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喹啉基丙基哌啶衍生物以及其作为抗微生物剂的应用
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主分类号
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C07D401/06
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分类号
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C07D401/06;A61K31/4709;A61P31/04;C07D409/14;C07D211/60
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.11 FR 02/11213
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申请(专利权)人
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安万特制药股份公司
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发明(设计)人
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埃里克·巴凯;安东尼·比戈;优素福·艾哈迈德;让-吕克·马勒融;塞尔日·米尼亚尼;巴蒂斯特·罗南;米歇尔·塔巴布;法布里斯·维维亚尼
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地址
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法国安东尼
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颁证日
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国际申请
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PCT/FR2003/002687 2003.9.10
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进入国家日期
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2005.03.10
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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一种异构体、对映异构体和非对映异构体形式的、单体或混合物以及其盐形式的喹啉基丙基哌啶衍生物,其如以下通式所示,其中:R1a是氢或卤素原子或羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基,R1b是氢原子或者R1a和R1b形成氧代基,R2代表羧基、羧甲基或羟甲基,R3代表烷基(1到6个碳原子),其可以由苯硫基取代,该苯硫基自身可以带有1到4个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,也可以由其中环部分为3到7元的环烷硫基取代,该环烷硫基自身可以带有一个或更多个选自卤素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4个选自氮、氧和硫的杂原子的5到6元杂芳硫基取代,该杂芳硫基自身可以带有一个或更多个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或者R3代表炔丙基,其可以由苯基取代,该苯基自身可以带有1到4个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或由3到7元的环烷基取代,该环烷基自身可以带有一个或更多个选自卤素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4个选自氮、氧和硫的杂原子的5到6元杂芳基取代,该杂芳基自身可以带有一个或更多个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,以及R4代表含1到6个碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6个碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中环烷基部分含3到8个碳原子的环烷基或环烷基烷基。
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摘要
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本发明涉及异构体、对映异构体和非对映异构体形式的、单体或混合物以及其盐形式的通式(I)产物,它们都是有效的抗微生物剂,其中:R1a是氢或卤素原子或羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基,R1b是氢原子或者R1a和R1b形成氧代基,R2代表羧基、羧甲基或羟甲基,R3代表烷基(1到6个碳原子),其可以由苯硫基取代,该苯硫基自身可以带有1到4个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,也可以由其中环部分为3到7元的环烷硫基取代,该环烷硫基自身可以带有一个或更多个选自卤素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4个选自氮、氧和硫的杂原子的5到6元杂芳硫基取代,该杂芳硫基自身可以带有一个或更多个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或者R3代表炔丙基,其可以由苯基取代,该苯基自身可以带有1到4个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或由3到7元的环烷基取代,该环烷基自身可以带有一个或更多个选自卤素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4个选自氮、氧和硫的杂原子的5到6元杂芳基取代,该杂芳基自身可以带有一个或更多个选自以下组中的取代基:卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,以及R4代表含1到6个碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6个碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中环烷基部分含3到8个碳原子的环烷基或环烷基烷基。
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国际公布
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WO2004/024713 法 2004.3.25
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