




| 公开(公告)号 | CN1681822A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821677.9 |
| 申请日期 | 2003.09.11 |
| 专利名称 | 杂环稠合的苯二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D491/04 |
| 分类号 | C07D491/04;C07D498/04;A61K31/436;A61K31/424;A61P25/00;//(C07D491/04,319∶00,221∶00)(C07D498/04,319∶00,263∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.12 US 60/410,082;2003.9.10 US 10/659,537 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 德博拉·A·埃夫拉尔;周大卉;格里·保罗·斯塔克;阿里纳巴堪·马杜贝·文卡特桑;阿梅德奥·A·法伊利;苏珊·克里斯特曼·克罗斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/028453 2003.9.11 |
| 进入国家日期 | 2005.03.11 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郭国清;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药物可接受盐:其中R1是羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;基团X-Y是-N=C(R2)-C(R3)=N-、-N=C(R2)-C(R4)=CH-、-N=C(R2)-N=CH-、-N=C(R2)-O-或-NH-C(R5)=CH-;R2和R3独立地是氢、卤素、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基或1~6个碳原子的烷基;R4是氢或1~6个碳原子的烷基;R5是氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基;Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基或苯并异噁唑基,每一个任选地被1~3个取代基所取代,该取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;n是1或2。 |
| 摘要 | 本发明公开一种式I的化合物:其用于治疗抑郁症(包括但不限于重郁症、儿童抑郁症和精神抑郁症)、焦虑症、恐慌症、创伤后压力症、经前焦躁症(也称为经前综合症)、注意力不足紊乱症(过动及非过动)、强迫症、社交焦虑症、一般性焦虑症、饮食失调症如厌食症和暴食症、血管收缩症、可卡因和酒精中毒、性功能障碍及相关疾病。 |
| 国际公布 | WO2004/024731 英 2004.3.25 |