公开(公告)号
|
CN1681822A
|
公开(公告)日
|
2005.10.12
|
申请(专利)号
|
CN03821677.9
|
申请日期
|
2003.09.11
|
专利名称
|
杂环稠合的苯二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物
|
主分类号
|
C07D491/04
|
分类号
|
C07D491/04;C07D498/04;A61K31/436;A61K31/424;A61P25/00;//(C07D491/04,319∶00,221∶00)(C07D498/04,319∶00,263∶00)
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.9.12 US 60/410,082;2003.9.10 US 10/659,537
|
申请(专利权)人
|
惠氏公司
|
发明(设计)人
|
德博拉·A·埃夫拉尔;周大卉;格里·保罗·斯塔克;阿里纳巴堪·马杜贝·文卡特桑;阿梅德奥·A·法伊利;苏珊·克里斯特曼·克罗斯
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/US2003/028453 2003.9.11
|
进入国家日期
|
2005.03.11
|
专利代理机构
|
中原信达知识产权代理有限责任公司
|
代理人
|
郭国清;樊卫民
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种式I的化合物或其药物可接受盐:其中R1是羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;基团X-Y是-N=C(R2)-C(R3)=N-、-N=C(R2)-C(R4)=CH-、-N=C(R2)-N=CH-、-N=C(R2)-O-或-NH-C(R5)=CH-;R2和R3独立地是氢、卤素、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基或1~6个碳原子的烷基;R4是氢或1~6个碳原子的烷基;R5是氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基;Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基或苯并异噁唑基,每一个任选地被1~3个取代基所取代,该取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;n是1或2。
|
摘要
|
本发明公开一种式I的化合物:其用于治疗抑郁症(包括但不限于重郁症、儿童抑郁症和精神抑郁症)、焦虑症、恐慌症、创伤后压力症、经前焦躁症(也称为经前综合症)、注意力不足紊乱症(过动及非过动)、强迫症、社交焦虑症、一般性焦虑症、饮食失调症如厌食症和暴食症、血管收缩症、可卡因和酒精中毒、性功能障碍及相关疾病。
|
国际公布
|
WO2004/024731 英 2004.3.25
|