公开(公告)号
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CN1681821A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN03821469.5
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申请日期
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2003.09.11
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专利名称
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抗抑郁的杂环稠合的苯并二噁烷的环烷基胺衍生物
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主分类号
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C07D491/04
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分类号
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C07D491/04;C07D498/04;A61K31/4741;A61P25/22;A61P25/24
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.12 US 60/410,072;2003.9.10 US 10/659,174
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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加里·保尔·斯塔克;德博拉·安·埃夫拉德;乌雷斯·尚蒂拉尔·沙拉
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/028459 2003.9.11
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进入国家日期
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2005.03.10
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I的化合物:其中,R1为氢、羟基、卤素、氰基、酰胺基、2-6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、2-6个碳原子烷酰氧基、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6个碳原子的链烷酰氨基或者1-6个碳原子的链烷磺酰氨基;R2为氢或1-6个碳原子的烷基;基团X-Y为-N=C(R3)-C(R4)=N-、-N=C(R3)-C(R5)=CH-、-N=C(R3)-N=CH-、-N=C(R3)-O-、-NH-C(R6)=N-或-NH-C(R7)=CH-;R3和R4独立地为氢、卤素、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基或1-6个碳原子的烷基;R5为氢或1-6个碳原子的烷基;R6为氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基或1-6个碳原子的烷基;R7为氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1-6个碳原子的烷基;Q为选自以下的杂芳基结构:其中,Z为NR12、S或O;R8、R9、R10和R11独立地为氢、羟基、卤素、氰基、酰胺基、2-6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1-6碳原子的烷基、2-6个碳原子烷酰氧基、氨基、每个烷基有1-6个碳原子的一-或二-烷基氨基、2-6个碳原子的链烷酰氨基或者1-6个碳原子的链烷磺酰氨基;R12为氢或1-6个碳原子的烷基;m为1-3;n为1-2;和p为0-3;或其药物可接受的盐。
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摘要
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通式I化合物,该化合物用于治疗抑郁症(非限定性地包括重性抑郁疾病、儿童抑郁症和情绪不良)、焦虑、恐惧症、创伤后精神紧张性障碍、月经前烦躁症(也称为月经前综合症)、注意涣散障碍(伴有和不伴有多动症)、强迫性神经官能症、社交恐惧症、泛化性焦虑症、肥胖、饮食疾病、血管舒缩潮红、可卡因和酒成瘾、性机能障碍以及相关疾病。
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国际公布
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WO2004/024732 英 2004.3.25
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