公开(公告)号
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CN1681936A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN03821278.1
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申请日期
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2003.09.05
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专利名称
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生成光学活性赤3-环己基丝氨酸的方法
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主分类号
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C12P41/00
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分类号
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C12P41/00;C07C227/30;C07C227/20;C07C229/28;C07C269/06;C07C271/22;C07C233/47
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.9 JP 262788/2002
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申请(专利权)人
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日本化药株式会社
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发明(设计)人
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山本贤一;池尾刚良
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/011390 2003.9.5
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进入国家日期
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2005.03.08
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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杨青;樊卫民
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种生成由通式(2)所示N-酰基-D-赤3-取代的丝氨酸的方法:(在式(2)中,R1表示酰基并且R2表示苯基或者环己基),其特征在于使能选择性水解N-酰基-L-赤3-取代的丝氨酸的L-酰化氨基酸水解酶作用于由通式(1)所示的N-酰基-DL-赤3-取代的丝氨酸以进行不对称水解:(在式(1)中,R1和R2表示与式(2)中相同的含义)。
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摘要
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本发明涉及一种方法,其中将右式(1)所示的DL-赤3-取代的丝氨酸的N-酰基型:(其中,R1表示具有1-10个碳的烷酰基,苯甲酰基,卤素取代的具有1-5个碳的烷酰基或卤素取代的苯甲酰基,并且R2表示苯基或环己基)用L-酰化氨基酸水解酶或者D-酰化氨基酸水解酶进行非对称水解,从而在L-酰化氨基酸水解酶的情况下产生多余的N-酰基-D-赤3-取代的丝氨酸,在D-酰化氨基酸水解酶的情况下产生水解的D-赤3-取代的丝氨酸。D-赤型可用作药物的中间体,例如已知用作抗-HIV药物(WO 01/40227))。
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国际公布
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WO2004/024934 日 2004.3.25
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