| 公开(公告)号 | CN1681498A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03822241.8 |
| 申请日期 | 2003.09.17 |
| 专利名称 | 作为阿片受体拮抗剂的二芳基醚 |
| 主分类号 | A61K31/4412 |
| 分类号 | A61K31/4412;C07D213/82;C07D401/12;C07D241/24;C07D401/06;C07D333/20;A61K31/4427;A61P3/04;C07C43/20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.19 US 60/412,158 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·-J·布兰科-皮拉多;M·D·查佩尔;M·G·德拉托雷;N·迪亚斯布埃佐;J·E·弗里茨;W·G·霍罗维;J·E·小马特;C·H·米奇;C·佩德雷加尔-特尔切罗;S·J·奎姆拜;M·G·西格尔;D·R·史密斯;R·D·斯图基;竹内久美子;E·M·托马斯;C·N·沃尔夫 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/026300 2003.9.17 |
| 进入国家日期 | 2005.03.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中每个X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9和X10是C，CH或N；条件是每个环A或B具有不超过2个氮原子；E是O或NH；v是1，2或3；R1和R2独立地选自：氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，芳基，C3-C8环烷基，-C1-C10烷基芳基，杂环基，-C1-C10烷基杂环基，-芳基杂环基，-C3-C8环烷基杂环基，-C1-C8烷基C(O)C1-C8烷基，芳基C(O)C1-C8烷基-，C3-C8环烷基C(O)(CH2)n-，-C2-C8烷基CH(OH)芳基，-C2-C8烷基CH(OH)环烷基，-C2-C8烷基CH(OH)杂环基C2-C8烷基CH(OH)芳基，-C1-C8烷基C(O)杂环基，-C1-C8烷基C(O)芳基，芳氧基C1-C8烷基-，二苯甲基，稠合的双环，C1-C8烷基稠合的双环，苯基C(O)-，苯基C(O)C1-C8烷基-，C1-C8烷氧基C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，-SO2C1-C8烷基，-SO2C1-C10烷基芳基，-SO2C1-C8烷基杂环基，-C1-C8烷基环烷基，-(CH2)nC(O)OR8，-(CH2)nC(O)R8，-(CH2)mC(O)NR8R8，和-(CH2)mNSO2R8；其中每个烷基，链烯基，环烷基，杂环基，和芳基基团任选被一到五个独立地选自下列的基团取代：卤素，C1-C8卤代烷基，C1-C8硫代烷基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，-SO2C1-C8烷基，-SO2C1-C8烷基芳基，-SO2C1-C8烷基杂环基，-C1-C8烷基环烷基，-(CH2)nC(O)OR8，-(CH2)nC(O)R8；和其中R1和R2可以任选地彼此相互结合，或与氮原子邻接的1或2个原子一起形成4、5、6或7-元含氮杂环，该含氮杂环可以进一步具有选自下列的取代基：氨基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，芳基，C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，卤素，氧代，C1-C8卤代烷基；和其中R1和R2可以独立地与A环相连，形成4、5、6、或7-元含氮双环杂环，该含氮双环杂环可以进一步具有选自下列的取代基：氧代，氨基，-C1-C8烷基，-C2-C8链烯基，-C2-C8炔基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，卤素，和C1-C8卤代烷基；和其中R1和R2不同时是氢；且条件是当v是2，R3和R3′两个都是氢或CH3，和A和B两个环都是苯基时，则基团-NR1R2不等于NHCH2苯基；且进一步的条件是：当R1或R2中一个是-CH2CH2-任选取代的苯基或-CH2CH2-任选取代的萘基，或-CH2CH2-任选取代的5或6元单环杂环基芳香基，且v是1，和A和B两个环都是苯基时，则R6和R7不同时是氢；R3和R3′各自独立地选自氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，芳基，-C1-C8烷基环烷基，和-C1-C8烷基芳基；R4和R5各自独立地选自：氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，-C2-C8炔基，-C1-C8烷氧基烷基，C1-C8硫代烷基，卤素，C1-C8卤代烷基，-C1-C8烷氧基卤代烷基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，或-C(O)OC1-C8烷基，-C1-C8烷基氨基，-C1-C8烷基环烷基，-(CH2)mC(O)C1-C8烷基，和(CH2)nNR8R8，其中每个R4或R5与其相应的环仅仅在碳原子处相连接，且其中y是0，1，2或3；和其中z是0，1，2或3；R6和R7各自独立地选自：氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，-C(O)C1-C8烷基，羟基，C1-C8烷氧基，-SO2C1-C8烷基，SO2C1-C8烷基芳基，-SO2C1-C8烷基杂环基，芳基，-C1-C8烷基芳基，C3-C7环烷基，-C1-C6烷基环烷基，-(CH2)nC(O)R8，-(CH2)mC(O)NR8R8，和-(CH2)mNSO2R8；其中每个烷基，链烯基，和芳基基团任选被一到五个独立地选自C1-C8烷基，C2-C8链烯基，芳基，和C1-C8烷基芳基的基团所取代；和其中R6和R7可以独立地彼此相互结合，并与它们相连接的氮原子、或与氮原子邻接的1或2个原子一起形成4、5、6或7-元含氮杂环，该含氮的杂环可以任选地具有选自下列的取代基：氧代，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，羟基，C1-C8烷氧基，-C1-C8烷基胺，氨基，卤素，和卤代烷基；R8是氢，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，或-C(O)OC1-C8烷基；且其中n是0，1，2，3或4，和m是1，2或3；或它们的药学可接受的盐，溶剂化物，对映体，外消旋物，非对映体或其非对映体的混合物。 |
| 摘要 | 公开了一种可用于治疗、预防或改善肥胖和相关的疾病的式(I)化合物，其中变量X1到X10，R1到R7包括R3′，E，v，y，z，A和B如所描述，或它们的药学可接受的盐，溶剂化物，对映体，外消旋物，非对映体或其混合物。 |
| 国际公布 | WO2004/026305 英 2004.4.1 |
