公开(公告)号
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CN1681776A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN03822466.6
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申请日期
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2003.09.16
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专利名称
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氨基醇衍生物及其加成盐以及免疫抑制剂
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主分类号
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C07C323/62
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分类号
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C07C323/62;C07C323/32;C07C317/32;C07C225/16;C07C217/64;C07C229/36;C07C271/22;A61K31/137;A61K31/145;A61K31/165;A61K31/166;A61K31/198;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/27;A61K31/421;A61K31/695;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.19 JP 272834/2002
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申请(专利权)人
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杏林制药株式会社
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发明(设计)人
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河野靖志;田中清照;栗山和彦
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/011753 2003.9.16
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进入国家日期
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2005.03.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭煜;王景朝
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种氨基醇衍生物、其光学异构体及药理学允许的盐以及其水合物,其特征在于,该氨基醇衍生物用通式(1)表示。[式中,R1表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的低级烷基、芳烷基、碳原子数1~4的低级烷氧基、可以具有取代基的苯氧基、可以具有取代基的芳烷氧基、碳原子数1~4的低级烷硫基、碳原子数1~4的低级烷基亚磺酰基、碳原子数1~4的低级烷基磺酰基,R2表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、碳原子数1~4的低级烷基、芳烷基、碳原子数1~4的低级烷氧基、芳烷氧基,R3表示氢原子、卤素原子、三氟甲基、碳原子数1~4的低级烷氧基、苯甲氧基、碳原子数1~4的低级烷基、碳原子数1~4的低级烷硫基,R4表示氢原子、碳原子数1~4的低级烷基、苯基、可以具有取代基的苯甲基、碳原子数1~5的低级脂肪族酰基、可以具有取代基的苯甲酰基,R5表示氢原子、一卤代甲基、碳原子数1~4的低级烷基、碳原子数1~4的低级烷氧基甲基、碳原子数1~4的低级烷硫基甲基、羟乙基、羟丙基、苯基、芳烷基、碳原子数2~4的低级烯基、碳原子数2~4的低级炔基,R6、R7相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~4的低级烷基,X表示O、S、SO、SO2,n表示1~4的整数]
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摘要
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通式(1)表示的氨基醇衍生物(具体例:(±)-2-氨基-5-[4-(3-苯甲氧基苯硫基)-2-氯苯基]-2-甲基戊烷-1-醇)是具有优良的免疫抑制作用,而且副作用少的氨基醇衍生物。
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国际公布
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WO2004/026817 日 2004.4.1
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