| 公开(公告)号 | CN1681507A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03822128.4 |
| 申请日期 | 2003.09.08 |
| 专利名称 | 新的螺稠合喹唑酮和它们作为磷酸二酯酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/527 |
| 分类号 | A61K31/527;C07D239/80;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.17 EP 02292275.1 |
| 申请(专利权)人 | 沃纳-兰伯特公司 |
| 发明(设计)人 | 帕特里克·伯纳德利;法布里斯·弗格尼;克里斯特·门德斯;皮埃尔·G·达克罗特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/003965 2003.9.8 |
| 进入国家日期 | 2005.03.17 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物或它们的消旋形式、它们的异构体和它们的可药用衍生物，其中，●m为1、2或3，和●R1选自CH3、Cl、Br和F和，●R2选自：Q1-Q2-Q3-Q4其中，■Q1为单键或直链或支链的(C1-C6)亚烷基；■Q2为包含一个或两个选自O或N的杂原子的饱和的4-6员杂环；■Q3为直链或支链的(C1-C6)亚烷基；■Q4为4-8员、芳香或非芳香、含有1-4个选自O、S、S(＝O)、SO2和N的杂原子的杂环，所述杂环任选被一个或多个选自OR、NRR′、CN和(C1-C6)烷基的基团所取代，其中R和R′相同或不同并选自H和(C1-C6)烷基；■连接Q1的Q2的原子为碳原子，和，■连接Q3的Q4的原子为碳原子；(C1-C6)烷基，■所述烷基被1-3个优选1个选自OR4、COOR4、NR4R5、NRC(＝O)R4、C(＝O)NR4R5和SO2NR4R5的基团所取代，其中，R为H或(C1-C6)烷基；R4为被一个或多个优选1-3个基团所取代的(C1-C6)烷基，所述取代基选自F、CN、S(＝O)R6、SO3H、SO2R6、SR7、C(＝O)-NH-SO2-CH3、C(＝O)R7、NR′C(＝O)R7、NR′SO2R6、C(＝O)NR7R8、O-C(＝O)NR7R8和SO2NR7R8，其中R′为H或(C1-C6)烷基，R6为任选被一个或两个基团OR″取代的(C1-C6)烷基，其中R″选自H和(C1-C6)烷基，以及R7和R8相同或不同并选自H和R6；R5选自R4、H和(C1-C6)烷基；或■所述烷基1)被1-3个优选1个基团所取代，该取代基选自OC(＝O)R4、SR4、S(＝O)R3、C(＝NR9)R4、C(＝NR9)-NR4R5、NR-C(＝NR9)-NR4R5、NRCOOR4、NR-C(＝O)＝NR4R5、NR-SO2-NR4R5、NR-C(＝NR9)-R4和NR-SO2-R3和，2)任选被1或2个选自OR4、COOR4、C(＝O)-R4、NR4R5、NRC(＝O)R4、C(＝O)NR4R5和SO2NR4R5的基团所取代；其中，R选自H和(C1-C6)烷基；R9选自H、CN、OH、OCH3、SO2CH3、SO2NH2和(C1-C6)烷基，和R3为(C1-C6)烷基、未取代或被一个或多个优选1-3个基团取代，所述取代基选自F、CN、S(＝O)R6、SO3H、SO2R6、C(＝O)-NH-SO2-CH3、OR7、SR7、COOR7、C(＝O)R7、O-C(＝O)NR7R8、NR7R8、NR′C(＝O)R7、NR′SO2R6、C(＝O)NR7R8和SO2NR7R8，其中R′为H或(C1-C6)烷基，R6为任选被一个或两个基团OR″取代的(C1-C6)烷基，其中R″选自H和(C1-C6)烷基并且R7和R8相同或不同并选自H和R6；R4和R5相同或不同并选自H和R3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物：其中R1、R2和m如说明书中所定义，它们作为药物的用途，含有它们的药物组合物和它们的制备方法。这些化合物充当磷酸二酯酶抑制剂并特别是抑制PDE-VII。 |
| 国际公布 | WO2004/026818 英 2004.4.1 |
