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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:新的螺稠合喹唑酮和它们作为磷酸二酯酶抑制剂的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

新的螺稠合喹唑酮和它们作为磷酸二酯酶抑制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 沃纳-兰伯特公司/帕特里克·伯纳德利;法布里斯·弗格尼;克里斯特·门德斯;皮埃尔·G·达克罗特
公开(公告)号 CN1681507A  
公开(公告)日 2005.10.12  
申请(专利)号 CN03822128.4  
申请日期 2003.09.08  
专利名称 新的螺稠合喹唑酮和它们作为磷酸二酯酶抑制剂的用途  
主分类号 A61K31/527  
分类号 A61K31/527;C07D239/80;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权 2002.9.17 EP 02292275.1  
申请(专利权)人 沃纳-兰伯特公司  
发明(设计)人 帕特里克·伯纳德利;法布里斯·弗格尼;克里斯特·门德斯;皮埃尔·G·达克罗特  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2003/003965 2003.9.8  
进入国家日期 2005.03.17  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物或它们的消旋形式、它们的异构体和它们的可药用衍生物,其中,●m为1、2或3,和●R1选自CH3、Cl、Br和F和,●R2选自:Q1-Q2-Q3-Q4其中,■Q1为单键或直链或支链的(C1-C6)亚烷基;■Q2为包含一个或两个选自O或N的杂原子的饱和的4-6员杂环;■Q3为直链或支链的(C1-C6)亚烷基;■Q4为4-8员、芳香或非芳香、含有1-4个选自O、S、S(=O)、SO2和N的杂原子的杂环,所述杂环任选被一个或多个选自OR、NRR′、CN和(C1-C6)烷基的基团所取代,其中R和R′相同或不同并选自H和(C1-C6)烷基;■连接Q1的Q2的原子为碳原子,和,■连接Q3的Q4的原子为碳原子;(C1-C6)烷基,■所述烷基被1-3个优选1个选自OR4、COOR4、NR4R5、NRC(=O)R4、C(=O)NR4R5和SO2NR4R5的基团所取代,其中,R为H或(C1-C6)烷基;R4为被一个或多个优选1-3个基团所取代的(C1-C6)烷基,所述取代基选自F、CN、S(=O)R6、SO3H、SO2R6、SR7、C(=O)-NH-SO2-CH3、C(=O)R7、NR′C(=O)R7、NR′SO2R6、C(=O)NR7R8、O-C(=O)NR7R8和SO2NR7R8,其中R′为H或(C1-C6)烷基,R6为任选被一个或两个基团OR″取代的(C1-C6)烷基,其中R″选自H和(C1-C6)烷基,以及R7和R8相同或不同并选自H和R6;R5选自R4、H和(C1-C6)烷基;或■所述烷基1)被1-3个优选1个基团所取代,该取代基选自OC(=O)R4、SR4、S(=O)R3、C(=NR9)R4、C(=NR9)-NR4R5、NR-C(=NR9)-NR4R5、NRCOOR4、NR-C(=O)=NR4R5、NR-SO2-NR4R5、NR-C(=NR9)-R4和NR-SO2-R3和,2)任选被1或2个选自OR4、COOR4、C(=O)-R4、NR4R5、NRC(=O)R4、C(=O)NR4R5和SO2NR4R5的基团所取代;其中,R选自H和(C1-C6)烷基;R9选自H、CN、OH、OCH3、SO2CH3、SO2NH2和(C1-C6)烷基,和R3为(C1-C6)烷基、未取代或被一个或多个优选1-3个基团取代,所述取代基选自F、CN、S(=O)R6、SO3H、SO2R6、C(=O)-NH-SO2-CH3、OR7、SR7、COOR7、C(=O)R7、O-C(=O)NR7R8、NR7R8、NR′C(=O)R7、NR′SO2R6、C(=O)NR7R8和SO2NR7R8,其中R′为H或(C1-C6)烷基,R6为任选被一个或两个基团OR″取代的(C1-C6)烷基,其中R″选自H和(C1-C6)烷基并且R7和R8相同或不同并选自H和R6;R4和R5相同或不同并选自H和R3。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物:其中R1、R2和m如说明书中所定义,它们作为药物的用途,含有它们的药物组合物和它们的制备方法。这些化合物充当磷酸二酯酶抑制剂并特别是抑制PDE-VII。  
国际公布 WO2004/026818 英 2004.4.1  
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