公开(公告)号
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CN1681789A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN03821964.6
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申请日期
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2003.09.12
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专利名称
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1-吡啶-4-基-脲衍生物
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主分类号
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C07D215/00
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分类号
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C07D215/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.17 EP PCT/EP02/10417
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申请(专利权)人
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埃科特莱茵药品有限公司
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发明(设计)人
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哈米德·艾萨维;克里斯托弗·宾克特;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·穆勒;奥利弗·奈勒;迈克尔·舍茨;托马斯·维勒;约尔格·维尔克尔;马丁·克劳泽尔
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地址
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瑞士阿施威尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/010154 2003.9.12
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进入国家日期
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2005.03.16
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专利代理机构
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中国商标专利事务所有限公司
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代理人
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徐小琴
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式1化合物,通式I其中:Py代表喹啉-4-基,它或者无取代基或者分别被短链烷基或芳基-短链烷基在2,6或8号位一取代或二取代;[1,8]萘啶-4-基,它或者无取代基或者被短链烷基在7号位单取代;吡啶-4-基,它或者无取代基或者在2和6号位被双取代,其中2号位的取代基是R5R6N-、短链烷基、芳基-短链烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基,6号位的取代基是氢或短链烷基;X不存在或代表一个亚甲基基团;R1代表氢、短链烷基、芳基、芳基-短链烷基、被芳基双取代的短链烷基、或者短链烷基即被芳基双取代且其连接芳基基团的碳原子上还有OH、CN或CONR7R8的取代基;R2与R3一起构成一个含有氮原子的五、六或七元环,其中附带R2的那个氮原子作为环中的一个原子且R4代表氢;或者R2与R4一起构成一个含有氮原子的五、六或七元环,其中附带R2的那个氮原子作为环中的一个原子且R3代表氢;由R2与R3构成的环或者由R2和R4构成的环是无取代基的或者被短链烷基,芳基,芳基-短链烷基,羟基或芳氧基所单取代;R5和R6分别代表氢、短链烷基、芳基、芳基-短链烷基;或者与附带其的氮原子一起构成一个吡咯烷,哌啶或吗啉环;R7和R8分别代表氢、短链烷基、芳基、芳基-短链烷基;或者与附带其的氮原子一起构成一个吡咯烷,哌啶或吗啉环;及其光学纯的对映异构体或者非对映异构体,对映异构体或者非对映异构体的混合物,非对映异构体的外消旋物,非对映异构体外消旋物的混合物;以及其药用许可的盐类衍生物,溶剂复配物和其它形态。
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摘要
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本发明涉及新型的1-吡啶-4-基脲衍生物及相关化合物,以及他们作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括:这些化合物的制备方法,含有一种或多种该化合物的药物组合物,尤其是这些药物组合物作为神经激素拮抗药的应用。
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国际公布
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WO2004/026836 英 2004.4.1
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