| 公开(公告)号 | CN1681816A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03822011.3 |
| 申请日期 | 2003.09.17 |
| 专利名称 | 作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并吡啶 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.19 US 60/412,138 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | M·P·德怀尔;T·J·古兹;K·帕鲁奇;R·J·多尔;K·M·基尔蒂卡;V·M·吉里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/029841 2003.9.17 |
| 进入国家日期 | 2005.03.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下列结构式表示的化合物其中：R选自烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳烷基、环烷基、-NR6R7、-C(O)R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7和-S(O2)R7，其中每一个所述的烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基及芳烷基可以是未经取代或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR6R7、-N(R5)S(O2)R7、-N(R6)C(O)R8和-N(R5)C(O)NR6R7及NO2；R2选自氢、R9、烷基、烯基、炔基、烯基烷基、炔基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、环烷基烷基、-CF3、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、被1-6个可以相同或不相同的R9基团取代的烷基，其中每一个R9是独立地选择的和其中每一个所述的芳基、杂芳基、芳烷基及杂环基可以是未经取代的或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R3选自H、卤素、-NR5R6、CF3、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-杂芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、和其中R3的每一个所述的芳基、烷基、芳烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基和R3的结构如紧上面所示的杂环基部分可以是取代的或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-C(R4R5)nOR5、-NR5R6、-C(R4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R4选自H、卤素、CF3、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-杂芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、环烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8及其中每一个所述的芳基、烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基可以是取代的或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R5是H、烷基或芳基；R6选自H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基，其中每一个该烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基可以是未取代的或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-C(R4R5)OR5、-C(O)R6、-C(O)OR5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R10；R10选自H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基及杂芳基烷基，其中每一个所述的烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基及杂芳基烷基可以是未取代的或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR4R5；或任选地(i)-NR5R10部分中的R5与R10，或(ii)-NR5R6部分中的R5与R6接合在一起，形成环烷基或杂环基部分，每一个该环烷基或杂环基部分是未取代的或任选地独立地被一个或多个R9基团取代；R7选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳基烷基，其中每一个该烷基、环烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基及芳烷基可以是未取代的或任选地独立地被一个或多个可以相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10及-N(R5)C(O)NR5R10；R8选自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(O)OR6及S(O2)R7；R9选自卤素、CN、NR5R10、-C(O)OR6、-C(O)NR5R10、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R10；R11是H、烷基或芳基；m是0-4；以及n是1-4。 |
| 摘要 | 在许多实施例中，本发明提供一类新的作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并[1，5-a]吡啶化合物、制备这类化合物的方法、包括一种或多种这类化合物的医药组合物、制备含有一种或多种这类化合物的医药制剂的方法、以及使用这类化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDK相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/026872 英 2004.4.1 |
