| 公开(公告)号 | CN1679595A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510007963.5 |
| 申请日期 | 1998.12.17 |
| 专利名称 | 膦酰基头孢烯衍生物，其制备和用途 |
| 主分类号 | A61K31/675 |
| 分类号 | A61K31/675;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | 98812294.4 |
| 优先权 | 1997.12.19 JP 351499/1997 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 石川智康;桥口昌平;饭泽佑史 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种药物组合物，含有下式的化合物，其盐或酯：其中R1是：i)膦酰基，ii)二卤膦酰基，iii)二烷氧基膦酰基，iv)O-烷基膦酰基，v)二氨基膦酰基，vi)(氨基)(羟基)膦酰基，vii)(烷氧基)(氨基)膦酰基，或viii)(烷氧基)(吗啉代)膦酰基；R2是氢原子或通过碳原子连接到氧原子上的基团；Q和X各自是氮原子或CH；Y是S，O或CH2；n是0或1；R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基，取代基选自下式的基团：其中R5是可以被取代基A取代的烃基，R是C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-羰基，氨基，硝基，卤原子或羧基，p是0至4的整数；而另一个是氢原子或可被取代基A取代的烃基，或R3和R4一起可以形成可被取代的含季氮原子的杂环，从而下式的基团是或其中q是0-3的整数，而其它符号具有上文给出的含义；其中取代基A选自：(1)杂环基，(2)羟基，(3)C1-6烷氧基，(4)C3-10环烷基，(5)C3-7环烷氧基，(6)C6-10芳氧基，(7)C7-19芳烷氧基，(8)杂环氧基，(9)巯基，(10)C1-6烷硫基，(11)C3-10环烷硫基，(12)C6-10芳硫基，(13)C7-19芳烷硫基，(14)杂环硫基，(15)氨基，(16)一-C1-6烷基氨基，(17)二-C1-6烷基氨基，(18)三-C1-6烷基铵基，(19)C3-10环烷基氨基，(20)C6-10芳基氨基，(21)C7-19芳烷基氨基，(22)杂环氨基，(23)环氨基，(24)叠氮基，(25)硝基，(26)卤原子，(27)氰基，(28)羧基，(29)C1-10烷氧基-羰基，(30)C1-10芳氧基-羰基，(31)C7-19芳烷氧基-羰基，(32)C6-10芳基-羰基，(33)C1-6烷酰基，(34)C3-5烯酰基，(35)C6-10芳基-羰基氧基，(36)C2-6烷酰氧基，(37)C3-5烯酰氧基，(38)被一个或两个选自下列的取代基非强制性取代的氨基甲酰基，该取代基选自：C1-6烷基，C6-10芳基，C1-6烷酰基，C6-10芳基羰基和C1-6烷氧基苯基，(39)被一个或两个选自C1-6烷基和C6-10芳基的取代基非强制性取代的硫代氨基甲酰基，(40)被一个或两个选自C1-6烷基和C6-10芳基的取代基非强制性取代的氨基甲酰氧基，(41)苯二甲酰亚氨基，(42)C1-6烷酰基氨基，(43)C6-10芳基-羰基氨基，(44)C1-10烷氧基-甲酰胺基，(45)C6-10芳氧基-甲酰胺基，和(46)C7-19芳烷氧基-甲酰胺基；其中这些取代基的数目，彼此可以相同或不同，为1-4。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的新的头孢烯化合物或其酯或其酯的盐，其中R1是膦酰基或可以转化为膦酰基的基团；R2是氢原子或通过碳原子连接氧原子上的基团；Q和X各自是氮原子或CH；Y是S，O或CH2；n是0或1；R3和R4之一是可以被取代的吡啶鎓基团，而另一个是氢原子或可被取代的烃基，或R3和R4可以结合形成可被取代的含季氮原子的杂环，它具有优越的抗菌活性，稳定性，吸收性，和其制备方法和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 |
