公开(公告)号 | CN1680418A |
公开(公告)日 | 2005.10.12 |
申请(专利)号 | CN200510067413.2 |
申请日期 | 1997.09.02 |
专利名称 | 酮基内酯类化合物,其用途和制备方法以及药用组合物 |
主分类号 | C07H17/08 |
分类号 | C07H17/08 |
分案原申请号 | 97199334.3 |
优先权 | 1996.9.4 US 08/707776;1997.7.3 US 08/888350 |
申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
发明(设计)人 | Y·S·奥尔;马振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特纳 |
地址 | 美国伊利诺伊州 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 段晓玲 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 式(II)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前体药物:其中Y和Z一起定义为基团X,其中X选自:(1)=O;(2)=N-OH;(3)=N-O-R1,其中R1选自:(a)未取代的C1-C12-烷基,(b)由芳基取代的C1-C12-烷基,(c)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基,(d)由杂芳基取代的C1-C12-烷基,(e)由取代的杂芳基取代的C1-C12-烷基,(f)C3-C12-环烷基,和(g)-Si-(R2)(R3)(R4),其中R2、R3和R4各自独立选自C1-C12-烷基和芳基;和(4)=N-O-C(R5)(R6)-O-R1,R5和R6各自独立选自:(a)氢,(b)未取代的C1-C12烷基,(c)由芳基取代的C1-C12烷基,(d)由取代的芳基取代的C1-C12烷基,(e)由杂芳基取代的C1-C12烷基,和(f)由取代的杂芳基取代的C1-C12烷基,或R5和R6与它们所连接的原子一起形成C3-C12-环烷基环;或Y和Z之一为氢,另一个选自(1)氢;(2)羟基;(3)保护的羟基;和(4)NR7R8,其中R7和R8独立选自氢和C1-C6-烷基,或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成3-7元环,当所述环为5-7元时,可任选含有选自下列的杂官能度:-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(杂芳基)-、-N(杂芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的杂芳基-C1-C6-烷基-)-、-S-和-S(O)n-,其中n为1或2;Ra为氢或羟基;Rc为氢或羟基保护基;R选自:(1)被选自下列的部分取代的甲基:(a)-C≡N,(b)-F,(c)-CO2R10,其中R10为芳基取代的C1-C3-烷基,或杂芳基取代的C1-C3-烷基,(d)S(O)nR10,(e)芳基,(f)取代的芳基,(g)杂芳基,和(h)取代的杂芳基;(2)由一个选自下列的取代基取代的C2-C10-烷基:(a)卤素,(b)羟基,(c)C1-C3-烷氧基,(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基,(e)-N3,(f)-O-SO2-(取代的C1-C6-烷基),(g)-NR13R14,其中R13和R14选自:(i)氢,(ii)C1-C12-烷基,(iii)取代的C1-C12-烷基,(iv)C3-C12-链烯基,(v)取代的C3-C12-链烯基,(vi)C3-C12-链炔基,(vii)取代的C1-C12-链炔基,(viii)芳基,(ix)C3-C8-环烷基,(x)取代的C3-C8-环烷基,(xi)取代的芳基,(xii)杂环烷基,(xiii)取代的杂环烷基,(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基,(xv)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基,(xvi)由杂环烷基取代的C1-C12-烷基,(xvii)由取代的杂环烷基取代的C1-C12-烷基,(xviii)由C3-C8-环烷基取代的C1-C12-烷基,(xix)由取代的C3-C8-环烷基取代的C1-C12-烷基,(xx)杂芳基,(xxi)取代的杂芳基,(xxii)由杂芳基取代的C1-C12-烷基,和(xxiii)由取代的杂芳基取代的C1-C12-烷基,或R13和R14与它们所连接的原子一起形成3-10元杂环烷基环,该环可任选被一个选自下列的取代基取代:(i)卤素,(ii)羟基,(iii)C1-C3-烷氧基,(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基,(v)氧代,(vi)C1-C3-烷基,(vii)卤代-C1-C3-烷基,和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基,(h)-CO2R10,(i)=N-O-R10,(j)-C≡N,(k)-O-S(O)nR10,(l)芳基,(m)取代的芳基,(n)杂芳基,(o)取代的杂芳基,(p)取代的C3-C8-环烷基,(q)由杂芳基取代的C1-C12-烷基,(r)杂环烷基,和(s)取代的杂环烷基,(3)由选自下列的部分取代的C3-链烯基:(a)卤素,(b)-CHO,(c)-CO2R10,(d)-C(O)R9,其中R9选自:(i)C1-C6-烷基,任选被选自下列的取代基取代:(aa)芳基,(bb)取代的芳基,(cc)杂芳基,和(dd)取代的杂芳基,(ii)芳基,(iii)取代的芳基,(iv)杂芳基,(v)取代的杂芳基和(vi)杂环烷基,(e)-C(O)NR11R12,其中R11和R12独立选自氢,C1-C3-烷基,由芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基取代的C1-C3-烷基,(f)-C≡N,(g)芳基,(h)取代的芳基,(i)杂芳基,(j)取代的杂芳基,(k)C3-C7-环烷基,和(l)由杂芳基取代的C1-C12-烷基;(4)C4-C10-链烯基;(5)由一个选自下列的取代基取代的C4-C10-链烯基:(a)卤素,(b)C1-C3-烷氧基,(c)氧代,(d)-CHO,(e)-CO2R10,(f)-C(O)NR11R12,(g)-NR13R14,(h)=N-O-R10,(i)-C≡N,(j)-O-S(O)nR10,(k)芳基,(l)取代的芳基,(m)杂芳基,(n)取代的杂芳基,(o)C3-C7-环烷基,(p)由杂芳基取代的C1-C12-烷基,(q)-NHC(O)R10,(r)NHC(O)NR11R12,(s)=N-NR13R14,(t)=N-R9,(u)=N-NHC(O)R10,和(v)=N-NHC(O)NR11R12,(6)C3-C10链炔基;和(7)由一个或多个选自下列的取代基取代的C3-C10链炔基:(a)三烷基硅烷基,(b)芳基,(c)取代的芳基,(d)杂芳基,和(e)取代的杂芳基。 |
摘要 | 具有式(II)的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物;含有这些化合物的药用组合物;通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。 |
国际公布 |