公开(公告)号
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CN1679564A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200510059734.8
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申请日期
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2002.02.14
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专利名称
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治疗脱髓鞘疾病或情况的方法
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主分类号
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A61K31/4439
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分类号
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A61K31/4439;A61P19/08;A61P9/10;A61P25/04;A61P25/00;A61P13/10
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分案原申请号
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02804864.4
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优先权
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2001.2.15 US 60/268,846;2001.8.9 GB 0119435.6
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申请(专利权)人
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安万特药物公司
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发明(设计)人
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C·P·史密斯;M·P·拉思伯恩;M·佩蒂;D·兰普
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I的化合物或其可药用的盐在制备治疗脱髓鞘疾病的药物中的用途:其中m是0、1或2;n是0、1或2;p是0或1;各R独立地是氢、卤素、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苄氧基、羟基、硝基或氨基;各R1独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C-C6烷酰基、卤素、氰基、-C(O)C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基CN、其中R′和R″各自独立地是氢或C1-C6烷基的-C1-C6亚烷基NR′R″、-C1-C6亚烷基OC(O)C1-C6烷基、或其中R4是氢或C1-C6烷基的-CH(OH)R4;R2是氢、未被取代或被卤素、羟基或苄氧基所取代的C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、-CO2C1-C6烷基、或其中R5是C1-C6亚烷基、C1-C6亚链烯基或C1-C6亚炔基并且R′和R″各自分别独立地是氢、C1-C6烷基的-R5-NR′R″或者另一种供替代的选择是-NR′R″作为一个整体是1-吡咯烷基;和R3是氢、硝基、氨基、卤素、C1-C6烷氧基、羟基或C1-C6烷基。
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摘要
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本发明涉及式I的N-(吡啶基)-1H-吲哚-1-胺,这些化合物提供了对钾和钠通道都具有阻断性的独特组合,它们可用于治疗脱髓鞘疾病和情况,如多发性硬化、脊髓损伤、外伤性脑损伤和中风。这些化合物还可用于中风恢复、膀胱兴奋和功能障碍的治疗、以及神经性疼痛和趋化因子诱导的疼痛的治疗。
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国际公布
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