| 公开(公告)号 | CN1680284A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510071611.6 |
| 申请日期 | 2005.02.16 |
| 专利名称 | 阿戈美拉汀的新合成方法、新晶型及其药物组合物 |
| 主分类号 | C07C233/18 |
| 分类号 | C07C233/18;A61K31/165;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/06;A61P25/16;A61P25/28;A61P9/00;A61P1/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P35/00;A61P15/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.13 FR 0401439 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | J-C·苏维;I·冈萨雷斯布兰科;G·托米诺;G·沙皮伊;S·霍瓦特;G·达米安 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 工业合成式(I)所示化合物的方法：其特征在于式(III)所示的7-甲氧基-1-四氢萘酮：与式(IV)所示的氰基乙酸反应：条件是除去形成的水，且存在催化量的式(V)所示的化合物：其中R与R’可以是相同的或者不同的，分别表示直链或者支链的(C3-C10)烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的直链或支链的芳基(C1-C6)烷基，过滤及用碱液洗涤后，生成如式(VI)所示的(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙腈：式(VI)所示的化合物在烯丙基化合物存在下与氢化催化剂进行反应，生成式(VII)所示的化合物：在含氨的乙醇介质中在阮内镍的存在下用氢对其进行还原，随后使用盐酸将其转化为盐，生成式(VIII)所示的化合物：接连用乙酸钠和乙酸酐对其发生作用，生成式(I)所示的化合物，并以固体的形式分离出来，其中：-芳基被理解为指苯基、萘基和联苯基，-用于限定“芳基”和“芳基烷基”的术语“取代的”表示这些基团的芳基残基可被选自直链或支链(C1-C6)烷基、羟基和直链或支链的(C1-C6)烷氧基的1至3个相同或不同的基团所取代，-“烯丙基化合物”被理解为任何含有3至10个碳原子、并含有至少1个-CH2-CH＝CH2基团的分子，其可另外含有1至5个氧原子。 |
| 摘要 | 式(I)化合物的工业合成方法及其新晶型以及药剂。 |
| 国际公布 |
