苯并[b]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2＇,3＇:7,8]喹啉并[2,3-b]喹喔啉-7-酮化合物、其制备方法及药用组合物
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;J·希克曼;A·皮埃尔;S·莱昂斯;B·普法伊费尔;P·勒纳德
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公开(公告)号
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CN1680372A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200510005241.6
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申请日期
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2005.02.01
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专利名称
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苯并[b]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2＇,3＇:7,8]喹啉并[2,3-b]喹喔啉-7-酮化合物、其制备方法及药用组合物
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主分类号
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C07D471/04
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分类号
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C07D471/04;C07D491/147;//(C07D471/04,221∶00,221∶00)
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.3 FR 0400988
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;J·希克曼;A·皮埃尔;S·莱昂斯;B·普法伊费尔;P·勒纳德
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)化合物：其中：·B1和B2，可以相同或不同，彼此互相独立代表碳原子或氮原子，前提是B1和B2两个基团中的至少一个代表氮原子，·X和Y，可以相同或不同，彼此互相独立，代表一个或多个选自下列的基团：-氢原子和卤素，-羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C1-C6)-多卤代烷基，或-式-NRaRb的基团，其中：Ra和Rb，可以相同或不同，彼此互相独立代表选自下列的基团：氢、基团-C(O)-CF3、-C(O)-NH2和直链或支链(C1-C6)烷基，任选被基团NR′aR′b取代，其中：R′a和R′b，可以相同或不同，彼此互相独立代表选自下列的基团：氢和直链或支链(C1-C6)烷基，或者R′a和R′b，与载有它们的氮原子一起形成具有5-7个环成员的单环杂环且任选在环系中含有选自氧和氮的第二个杂原子，或者Ra和Rb与载有它们的氮原子一起形成具有5-7个环成员的单环杂环且任选在环系中含有另一个选自氧和氮的第二个杂原子，·X1和Y1，可以相同或不同，彼此互相独立代表选自如X和Y中定义的取代基的基团，应该理解，当B1和/或B2代表一个氮原子时，B1和B2分别不具有取代基Y1和X1，·R1代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基基团，·R2代表选自下列的基团：氢；直链或支链(C1-C6)烷基；-OR″a；-NR′aR′b；O-Ta-OR″a；-NR″a-Ta-NR′aR′b；-NR″aC(O)TaH；O-C(O)-TaH；-O-Ta-NR′aR′b；-NR″a-Ta-OR″a；-NR″a-Ta-CO2R″a；和-NR″a-C(O)-Ta-NR′aR′b，其中：*Ta代表直链或支链(C1-C6)亚烷基链，*R′a和R′b如上文定义，*R″a代表选自氢和直链或支链(C1-C6)烷基的基团，·R3和R4，可以相同或不同，彼此互相独立代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基基团，或者R3和R4与载有它们的碳原子一起形成3-6个环成员的单环，·A代表下式基团：a)-CH(R5)-CH(R6)-，其中：*R5和R6，可以相同或不同，彼此互相独立代表选自下列的基团：1)氢，2)基团ORc、NRcRd、SRc，其中：-Rc、Rd，可以相同或不同，彼此互相独立代表选自下列的基团：氢、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直链或支链，或基团C(O)-Re，其中Re代表选自下列的基团：氢、芳基或NRaRb，其中Ra和Rb相同且代表氢原子，或者其中Ra和Rb与载有它们的氮原子一起形成具有5-7个环成员的单环杂环且任选在环系中含有选自氧和氮的第二个杂原子，3)W1-C(W2)-U-V，其中：α)W1代表氧原子、硫原子或NRc(其中Rc如上文定义)，β)W2代表氧原子或硫原子，γ)U代表直链或支链(C1-C8)亚烷基链或直链或支链(C2-C8)亚链烯基链，δ)V代表选自下列的基团：-氢，-芳基，-以及ORc、CO2Rc、CORc、CONR′aR′b、NRcRd、N(Rc)-CO2R′c、N(Rc)-COR′c，其中R′a、R′b、Rc和Rd如上文定义，且R′c代表选自下列的基团：氢、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直链或支链，ε)当W2不代表氧原子且当V不代表选自下列的基团时：-氢-芳基和-NH2，U代表键，4)W1-C(W2)-W3-T1，其中：α)W1和W2如上文定义，β)W3代表氧原子、硫原子或NRc，其中Rc如上文定义，γ)T1代表选自下列的基团：-氢，-直链或支链(C1-C6)烷基，-直链或支链(C2-C6)链烯基，-芳基、芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直链或支链，和-直链或支链(C1-C6)亚烷基或直链或支链(C2-C6)亚链烯基链，每一个均被基团ORc取代，其中Rc如上文定义，或被基团NR′aR′b取代，其中R′a和R′b如上文定义，5)W1-S(O)n-W3-T1，其中：α)W1、W3和T1如上文定义，以及β)n代表选自1和2的整数6)W1-S(O)nT1，其中W1、T1和n如上文定义，以及7)C(W2)-T1，其中W2和T1如上文定义，*或者R5和R6一起形成：1)基团或其中Z代表氧原子或硫原子，2)基团-O-(CH2)m-O-，其中m代表1-4的整数，或者3)基团或其中B代表单键、直链或支链(C1-C6)亚烷基链或直链或支链(C2-C6)亚链烯基链，*或者R5和R6与载有它们的碳原子一起形成环氧乙烷基团或氮丙啶基团，任选在氮原子上被直链或支链(C1-C6)烷基基团取代，b)-CH＝C(R7)-或-C(R7)＝CH-，其中R7代表选自下列的基团：-氢，-以及基团OR″a、W1-C(W2)-U-V、W1-C(W2)-W3-T1、W1S(O)nW3-T1、W1-S(O)n-T1和C(W2)-T1，其中R″a、W1、W2、U、V、W3、T1和n如上文定义，或者c)-C(O)-CH(R8)-或-CH(R8)-C(O)-，其中R8代表选自下列的基团：-氢，-直链或支链(C1-C6)烷基羰基氧基和基团OR″a，其中R″a如上文定义，它们的对映体、非对映异构体、N-氧化物，以及它们与药学上可接受的酸或碱的加成盐，其中芳基理解为苯基或萘基基团，任选含有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：直链或支链(C1-C6)烷基；直链或支链(C2-C6)链烯基；羟基；卤素；羧基；硝基；氨基；烷基氨基或二烷基氨基，其中烷基部分含有1-6个碳原子且可以是直链或支链；直链或支链(C1-C6)烷氧基；直链或支链(C1-C6)酰基和直链或支链(C1-C6)烷基羰基氧基，在具有5-7个环成员并且任选在环系中含有选自氧和氮的第二个杂原子的单环杂环中，包括但不限于
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摘要
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本发明公开式(I)化合物、它们的异构体、N-氧化物，以及它们与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐。在式(I)中，各基团如说明书中所定义。这些化合物可以用作药物。
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国际公布
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