新的4-氧代-4,6,7,8-四氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/G·德南特伊;P·格洛阿内克;J-G·帕尔芒捷;A·贝诺斯特;A·吕潘;M-O·瓦莱;T·韦伯朗
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公开(公告)号
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CN1680377A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200510055775.X
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申请日期
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2005.03.21
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专利名称
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新的4-氧代-4,6,7,8-四氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物
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主分类号
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C07D487/04
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分类号
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C07D487/04;A61K31/4985;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/14;//(C07D487/04,239∶00,209∶00)
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.19 FR 0402841
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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G·德 南特伊;P·格洛阿内克;J-G·帕尔芒捷;A·贝诺斯特;A·吕潘;M-O·瓦莱;T·韦伯朗
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式(I)的化合物、其对映异构体和其与可药用酸的加成盐：其中：*表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基，*m和n可以相同或不同，分别表示1-3的整数，*R1表示氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基，*R2和R3可以相同或不同，分别表示选自下述的原子或基团：氢和卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)酰氧基和直链或支链(C1-C6)烷氧基，或与携带它们的碳原子一起形成具有3-6个碳原子的环烷基，*R4和R5分别表示氢原子，或彼此相邻并且与携带它们的碳原子一起形成苯并环，*Ar表示芳基或杂芳基，“芳基”是指苯基、联苯基或萘基，这些基团均任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自：卤素，直链或支链(C1-C6)烷基，其可任选地被羟基、羧基或氨基甲酰基取代，氨基甲酰基本身可任选地被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代，直链或支链(C1-C6)烷氧基，羟基，三卤代-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的，任选地被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨基，羧基甲氧基，和氨基甲酰基甲氧基，其任选地被一个或两个选自下述的基团N-取代：直链或支链(C1-C6)烷基；羟基-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的；烷氧基烷基，其中，烷氧基和烷基部分均为直链或支链的C1-C6；和吡啶基烷基，其中，烷基部分为直链或支链的C1-C6，“杂芳基”是指单或二环芳族基团，其具有5-12个环原子并且包含1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原子，可以理解，杂芳基可任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自：卤素，直链或支链(C1-C6)烷基，其可任选地被羟基、羧基或氨基甲酰基取代，氨基甲酰基本身可任选地被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代，羟基，氧代，直链或支链(C1-C6)烷氧基，三卤代-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的，任选地被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基N-取代的氨基，羧基甲氧基，和氨基甲酰基甲氧基，其任选地被一个或两个选自下述的基团N-取代：直链或支链(C1-C6)烷基；羟基-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的；烷氧基烷基，其中，烷氧基和烷基部分均为直链或支链的C1-C6；和吡啶基烷基，其中，烷基部分为直链或支链的C1-C6。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物，其中：(a)式表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基，m和n可以相同或不同，分别表示1-3的整数，R1表示氢原子或烷基，R2和R3可以相同或不同，分别表示选自下述的原子或基团：氢和卤素原子、烷基、羟基、酰氧基和烷氧基，或与携带它们的碳原子一起形成具有3-6个碳原子的环烷基，R4和R5分别表示氢原子，或彼此相邻并且与携带它们的碳原子一起形成苯并环，Ar表示芳基或杂芳基。本发明还涉及含有该化合物的药物。
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国际公布
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