公开(公告)号
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CN1221539C
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN98813173.0
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申请日期
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1998.12.16
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专利名称
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紫杉烷衍生物
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主分类号
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C07D305/14
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分类号
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C07D305/14;C07D413/14;C07D405/10;C07D409/10;A61K31/445;A61K31/495
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分案原申请号
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优先权
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1997.12.19 JP 350733/97
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申请(专利权)人
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株式会社益力多本社
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发明(设计)人
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清水英明;安倍淳博;小川贵德;永田洋;;泽田诚吾
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP1998/005681 1998.12.16
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进入国家日期
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2000.07.18
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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郭建新
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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由下式(1)表示的紫杉烷衍生物或其盐:其中,A1表示基其中,R1表示氢原子,C1-6烷基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6烷基;或者基其中,R2表示氨基、单C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代基;X表示氢原子、C1-6烷氧羰基、可被氟原子取代的C1-6烷酰基、3,3-二甲基丙烯酰基、噻吩基羰基、糠酰基或苯甲酰基;Y表示氢原子或三C1-6烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、C1-6烷基呋喃基、C1-6烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;Bz表示苯甲酰基。
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摘要
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由通式(I)表示的紫杉烷衍生物或其盐以及包含它们作为活性组分的药物,其中,A1表示(a)(其中,R1表示H或任选取代的烷基)或者(b)(其中,R2表示氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代);X表示H、烷氧羰基或苯甲酰;Y表示H或三烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;并且Bz表示苯甲酰。这些化合物具有优异的水溶性和抗肿瘤活性。
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国际公布
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WO1999/032473 日 1999.7.1
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