普鲁泊福的可注射水分散体
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公开(公告)号
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CN1221249C
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN99809799.3
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申请日期
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1999.08.18
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专利名称
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普鲁泊福的可注射水分散体
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主分类号
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A61K9/107
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分类号
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A61K9/107;A61K31/05
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分案原申请号
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优先权
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1998.8.19 US 60/097,071
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申请(专利权)人
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斯凯伊药品加拿大公司
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发明(设计)人
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A·K·米施拉;G·W·帕斯;;M·G·瓦雄
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地址
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加拿大魁北克省
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颁证日
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国际申请
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PCT/US1999/018801 1999.8.18
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进入国家日期
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2001.02.19
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;王其灏
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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一种非水溶性微滴基质的稳定、灭菌和可注射水分散体，该微滴基质的平均直径为50nm至1000nm，该分散体基本上由以下组分组成：(a)1％至15％的普鲁泊福；(b)高于0％并低于或等于8％的普鲁泊福可溶稀释剂；(c)0.5％至5％的表面稳定化两亲性试剂；(d)用作张力调节剂的可药用水溶性多羟基添加剂；(e)水；和(f)条件是普鲁泊福与稀释剂的比例1∶4至1∶0.1和普鲁泊福与两亲性试剂的比例是1∶0.8至1∶2.5，并且该分散体的粘度为0.8至15厘泊，其中所述分散体：·阻止微生物生长，定义为通过试验测定各种金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏杆菌、绿铜假单胞菌、白色假丝酵母和黑曲霉在至少7天内不超过起始接种物的0.5个对数增长，其中在20-25℃内，将各种所述生物的冲洗混悬液以1000集落生成单位/mL加入所述制剂的单独等份试样中，在20-25℃下温育该试样，在24小时和48小时、第7天后通过获取该生物的集落数量来测定接种制剂中微生物的存活率；·通过试验显示在注射位点引起很小或不引起刺激，其中所述分散体基于体重以12.5mg/kg每天在30秒内单剂量静脉内快速浓注到大鼠尾静脉中，连续2或3天，并且在注射48小时后尾部周长的增加为零。
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摘要
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本发明公开了一种非水溶性微滴基质的稳定、灭菌和可注射水分散体，该微滴基质的平均直径为约50nm至约1000nm，主要组成是约1％至约15％的普鲁泊福，约1％到约8％的普鲁泊福可溶稀释剂，约0.5％至约5％的表面稳定化两亲性试剂，可药用可溶于水多羟基添加剂作为张力改性剂，条件是普鲁泊福与稀释剂的比例是约1∶4至约1∶0.1和普鲁泊福与两亲性试剂的比例是约1∶0.8至约1∶2.5，并且该组合物的粘度约0.8至约15厘泊。
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国际公布
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WO2000/010531 英 2000.3.2
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