| 公开(公告)号 | CN1221262C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN00805737.0 |
| 申请日期 | 2000.03.28 |
| 专利名称 | 治疗炎性疾病的酞嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/50 |
| 分类号 | A61K31/50;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61P29/00;A61P19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.3.30 CH 603/1999;1999.7.8 GB 9916064.0 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·博尔德;J·道森金;J·弗雷;;R·亨;P·W·曼利;B·威特菲尔德;;J·M·伍德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/002726 2000.3.28 |
| 进入国家日期 | 2001.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)酞嗪或其药学上可接受的盐在制备用于治疗炎性风湿性或类风湿性疾病和/或疼痛的药物制剂中的用途。 |
| 摘要 | 本发明涉及炎性疾病和/或疼痛的治疗，采用式I的VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，其中r是0至2，n是0至3，R1和R2a)各自独立地是低级烷基；b)一起构成子式I*的桥，其中的键是经由两个末端C原子实现的，m是0至4；或c)一起构成子式I**的桥，其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮，其它各自是CH，键是经由原子T1和T4实现的；G是-C(＝O)-、CHF-、-CF2-、低级亚烷基、C2-C6亚烯基、被酰氧基或羟基取代的低级亚烷基或C3-C6亚烯基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、氧(-O-)、硫(-S-)、亚氨基(-NH-)、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-或-CH2-NH-CH2-；A、B、D、E和T独立地是N或CH，其条件是至少一个并且不超过三个这些原子团是N；Q是低级烷基、低级烷氧基或卤素；Ra和Ra’各自独立地是H或低级烷基；X是亚氨基、氧或硫；Y是氢、芳基、杂芳基、或未取代或取代的环烷基；Z是一或二取代的氨基、卤素、烷基、取代的烷基、羟基、醚化或酯化的羟基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷酰基、氨基甲酰基、N-一取代或N，N-二取代的氨基甲酰基、脒基、胍基、巯基、磺基、苯硫基、苯基低级烷硫基、烷基苯硫基、苯基亚磺酰、苯基-低级烷基亚磺酰、烷基苯基亚磺酰、苯基磺酰、苯基-低级烷基磺酰、烷基苯基磺酰，或者(在发明的更广泛的方面，另外)选自由脲基、卤代低级烷硫基、卤代低级烷磺酰、吡唑基、低级烷基吡唑基和C2-C7烯基组成的组；其中-如果存在一个以上的原子团Z(m≥2)-取代基Z是彼此独立地加以选择的；其中子式I*中以波浪线表示的键是单键或双键；或所述化合物的N-氧化物，其中一个或更多N原子携带氧原子；或其药学上可接受的盐。∴ |
| 国际公布 | WO2000/059509 英 2000.10.12 |
