公开(公告)号
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CN1221544C
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN00819090.9
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申请日期
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2000.10.23
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专利名称
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吡唑环腺苷酸-特异性磷酸二酯酶抑制剂
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主分类号
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C07D401/04
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分类号
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C07D401/04;C07D231/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P29/00;A61P11/06
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分案原申请号
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优先权
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1999.12.23 US 60/172,067
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申请(专利权)人
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艾科斯有限公司
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发明(设计)人
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T·J·马丁斯;K·W·福勒;;C·C·赫尔特尔;A·奥利弗
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地址
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美国华盛顿州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2000/041435 2000.10.23
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进入国家日期
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2002.08.19
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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姜建成;刘冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种具有下式的化合物:其中Y是O或NOH;Z是O;R1选自C1-16烷基、C3-7环烷基、苯基、苄基和吡啶基,上述基团未被取代或被以下一个或更多个基团取代:硝基、氨基、C1-6烷基、C1-16烷氧基、和R2选自氢、甲基、C3-16烷基、苯基、甲苯基和吡啶基;R3选自氢、C1-16烷基和卤代C1-16烷基;R4选自氢和C1-16烷基;条件是当R1是未取代的苯基时,R2不是苯基、吡啶基和对-甲苯基。
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摘要
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本发明公开为有效和选择性的PDE4抑制剂的吡唑化合物(I)以及制备它们的方法。也公开了所述化合物在治疗炎性疾病和其它涉及升高的细胞因子水平的疾病以及中枢神经系统(CNS)疾病中的用途,在式(I)化合物中,Y是O或NOH;Z是O或NH;R1-R4如说明书中所定义。
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国际公布
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WO2001/046172 英 2001.6.28
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