公开(公告)号
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CN1221548C
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN00816044.9
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申请日期
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2000.12.12
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专利名称
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含有砜亚氨基官能团的噁唑烷酮
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主分类号
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C07D417/10
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分类号
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C07D417/10;C07D413/10
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分案原申请号
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优先权
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1999.12.21 US 60/171,916
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申请(专利权)人
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法玛西雅厄普约翰美国公司
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发明(设计)人
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J·B·小海斯特;D·L·阿莱克安德
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地址
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美国密执安州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2000/032451 2000.12.12
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进入国家日期
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2002.05.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I的化合物或其可药用盐:其中:A是一种ii的结构:B是(a)、(b)或(c):W是NHC(=X)R1;X是O或S;Y是NH、O或S;Z是S(=O)(=N-R5);R1是:(d)C1-4烷基或(h)(CH2)pC3-6环烷基;R2和R3独立地为H、F、Cl;R5是:(a)H、(b)C1-4烷基、(c)C(=O)C1-4烷基、(d)C(=O)OC1-4烷基、(e)C(=O)NHR6或(f)C(=S)NHR6;R6是H、C1-4烷基或苯基;在每种情况下,R5和R6中的烷基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO2、苯基、C3-6环烷基、OR7、C(=O)R7、OC(=O)R7、C(=O)OR7、S(=O)mR7、S(=O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(=O)R7、C(=O)NR7R7、NR7R7、O或肟取代;R7是H、C1-4烷基或苯基;在每种情况下,苯基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO2、苯基、C3-6环烷基、OR7、C(=O)R7、OC(=O)R7、C(=O)OR7、S(=O)mR7、S(=O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(=O)R7、C(=O)NR7R7或NR7R7取代;het是一个通过C键合的含有1-4个选自O、S和N的杂原子的5-元杂芳基环,或者是一个通过C键合的含有1-3个氮原子的6-元杂芳基;p是2;j是2;m是0、1或2。
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摘要
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本发明提供一种式(I)的化合物或其可药用盐,其中,A是一种i、ii、iii或iv的结构;B是(a)、(b)、(c);W是NHC(=X)R1或-Y-het;条件是当A是iv的结构时;W不是-Y-het;Z是S(=O)(=N-R5);并且R2和R3独立地为H、F、Cl、甲基或乙基;该化合物具有很强的抗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌的活性。
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国际公布
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WO2001/046185 英 2001.6.28
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