公开(公告)号
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CN1221524C
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN01807317.4
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申请日期
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2001.03.19
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专利名称
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治疗用的二苯基醚化合物
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主分类号
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C07C217/58
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分类号
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C07C217/58;C07C229/38;C07C237/28;C07C255/43;C07C255/59;C07C311/05;C07C311/08;C07C311/37;C07C317/32;C07C323/20;C07C323/32;C07C323/67;C07D207/12;C07D231/38;C07D233/61;C07D249/06;C07D249/08;C07D295/08;C07D295/18;A61K31/137;A61P15/10;C07C47/575
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.31 GB 0007884.0
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申请(专利权)人
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辉瑞大药厂
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发明(设计)人
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M·D·安狄勒沃斯;D·赫浦沃斯;;D·S·米德勒顿;A·司徒比
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2001/000428 2001.3.19
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进入国家日期
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2002.09.27
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张敏
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或多晶型物:其中:R1和R2可以相同或不同,并且为氢,C1-C6烷基,(CH2)m(C3-C6环烷基),其中m=0,1,2或3,或者R1和R2与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷环;各R3独立地为CF3,OCF3,C1-4烷硫基或C1-C4烷氧基;n为1,2或3;以及R4和R5可以相同或不同,并且为:A-X,其中A=-CH=CH-或-(CH2)p-,其中p为0,1或2;X为氢,F,Cl,Br,I,CONR6R7,SO2NR6R7,SO2NHC(=O)R6,OH,C1-4烷氧基,NR8SO2R9,NO2,NR6R11,CN,CO2R10,CHO,SR10,S(O)R9或SO2R10;R6,R7,R8和R10可以相同或不同,并且为氢或任选被一个或多个R12独立取代的C1-6烷基;R9为任选被一个或多个R12独立取代的C1-6烷基;R11为氢,任选被一个或多个R12独立取代的C1-6烷基,C(O)R6,CO2R9,C(O)NHR6或SO2NR6R7;R12为F,OH,CO2H,C3-6环烷基,NH2,CONH2,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基或含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子且任选被一个或多个R13独立取代的5-或6-元杂环;或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成任选被一个或多个R13独立取代的4-、5-或6-元杂环;或者含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子且任选被一个或多个R13独立取代的5-或6-元杂环;其中R13为羟基,C1-C4烷氧基,F,C1-C6烷基,卤代烷基,卤代烷氧基,-NH2,-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2;其中当R1和R2为甲基,R4和R5为氢且n为1时,R3不能为处于连接环A和B的醚键之对位上的-SMe。
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摘要
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本发明公开了通式(I)化合物,或其可药用盐、溶剂化物或多晶型物;其中R3独立地为CF3,OCF3,C1-C4烷硫基或C1-C4烷氧基;n为1,2或3;其它变量如权利要求书中定义。这些化合物能够抑制单胺重摄取,特别是显示出作为选择性5-HT重摄取抑制剂的活性。它们可用于治疗各种病症例如抑郁症、注意缺乏多动症、强迫观念与行为障碍、创伤后精神紧张性障碍、物质滥用症和包括早泄在内的性功能障碍。
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国际公布
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WO2001/072687 英 2001.10.4
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