公开(公告)号
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CN1678315A
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN03818895.3
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申请日期
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2003.06.13
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专利名称
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用于治疗如消化性溃疡的质子泵抑制剂咪唑衍生物的前药
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主分类号
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A61K31/4439
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分类号
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A61K31/4439;A61P1/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D471/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.14 JP 175086/2002;2003.2.19 JP 41085/2003
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申请(专利权)人
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武田药品工业株式会社
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发明(设计)人
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神山圭司;坂野浩;佐藤文彦
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/007546 2003.6.13
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进入国家日期
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2005.02.05
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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式(I)表示的咪唑化合物:(I)其中环A为任选具有取代基的吡啶环,环B为任选具有取代基的苯环或任选具有取代基的单环的芳香杂环,X1和X2各为氧原子或硫原子,W为任选具有取代基的二价链烃基或下式表示的二价基团:-W1-Z-W2-其中W1和W2各为二价链烃基或化学键,Z为任选具有取代基的二价烃环基、任选具有取代基的二价杂环基、氧原子、SOn其中n为0、1或2,或>N-E其中E为氢原子、任选具有取代基的烃基、任选具有取代基的杂环基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、硫代氨基甲酰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、氨磺酰基、单-低级烷基氨磺酰基、二-低级烷基氨磺酰基、芳基氨磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基羰基或任选具有取代基的氨基甲酰基,并且当Z为氧原子、SOn或>N-E的时候,W1和W2各为二价链烃基,R为任选具有取代基的烃基或任选具有取代基的杂环基,R和W可相互键合,D1和D2各为化学键、氧原子、硫原子或>NR1其中R1为氢原子或任选具有取代基的烃基,除了当D1和D2各为化学键以外,并且Y为任选具有取代基的烃基或任选具有取代基的杂环基,或其盐。
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摘要
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式(I)表示的咪唑化合物、其盐以及其中间体之一的式(V)化合物。其中各符号如说明书中定义。本发明的化合物显示优良的抗溃疡活性、胃酸分泌抑制作用、粘膜保护作用、抗幽门螺杆菌作用等。由于其显示低毒性,因此化合物可用作药物。
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国际公布
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WO2003/105845 英 2003.12.24
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