| 公开(公告)号 | CN1678311A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820170.4 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 用作治疗剂的芳基羰基衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/433 |
| 分类号 | A61K31/433;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;C07D277/48;C07D277/52;C07D213/75;C07D417/12;C07D277/56;C07D417/06;C07D417/14;C07D285/16;C07D487/04;C07D277/54 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.27 DK PA200200999;2003.2.25 DK PA200300286 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·泊利赛缇;J·T·克德拉;J·劳;P·布洛赫;M·C·瓦尔卡斯-洛佩兹;N·布鲁姆;M·戈泽尔;K·C·圣瑟施;A·M·M·玛雅利;R·C·安德鲁斯;G·萨布拉玛尼安;M·安克森;P·维德索;A·穆雷;L·耶普森 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK2003/000449 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式(I)化合物(I)A1选自由亚芳基、亚杂芳基、稠合环烃基亚芳基、稠合杂环基亚芳基、稠合环烃基亚杂芳基或稠合杂环基亚杂芳基组成的组；其可选地被一个或多个取代基R23、R24、R25、R26和R27取代，其中R23、R24、R25、R26和R27彼此独立地选自由下列基团组成的组：卤素、-C(O)OR2、-C(O)R2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1-6-烷基-Z-、C2-6-烯基-Z-、C2-6-炔基-Z-、芳基-C1-6-亚烷基-Z-、杂芳基-C1-6-亚烷基-Z-、杂环基-C1-6-亚烷基-Z-、环烃基-C1-6-亚烷基-Z-、N(R4R5)-C1-6-亚烷基-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-C1-6-亚烷基-Z-、R6-W1-C1-6-亚芳基-Z-、R6-W1-亚杂芳基-Z-、R6-W1-亚杂环基-Z-、R6-W1-N(R4)-Z-、R6-N(R4)-Z、R6-W1-C1-6-亚烷基-Z-、杂环基-Z-C1-6-亚烷基-、杂环基-C1-6-亚烷基-Z-C1-6-亚烷基-、C3-10-环烃基-Z-C1-6-亚烷基-、C3-10-环烃基-C1-6-亚烷基-Z-C1-6-亚烷基-、C3-10-环烃基-亚芳基-Z-、杂环基-亚芳基-Z-、C3-10-环烃基-亚杂芳基-Z-、杂环基-亚杂芳基-Z-、芳基-C3-10-亚环烃基-Z-、芳基-亚杂环基-Z-、杂芳基-C3-10-亚环烃基-Z-、杂芳基-亚杂环基-Z-、杂环基-C3-10-亚环烃基-Z-、芳基-亚杂芳基-Z-、杂芳基-亚芳基-Z-、芳基-亚芳基-Z-、杂芳基-亚杂芳基-Z-，其中任意一价或二价C1-6-烷基、C3-10-环烃基、杂环基、芳基或杂芳基部分可以可选地被一个或多个独立选自R2的取代基取代，其中R2和R3彼此独立地是氢、卤素、羟基、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)OH、-NH2、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳氧基、R6-Z-、芳基-C1-6-亚烷基-、杂芳基-C1-6-亚烷基-、C1-6-烷基-亚芳基-、C1-6-烷基-亚杂芳基-、杂芳基或芳基；或者R2和R3当与同一氮原子连接时，与所述氮原子一起可以构成3至8元杂环，其中可选地含有一个或两个选自氮、氧和硫的额外杂原子，并且可选地含有一条或两条双键；Z和W1彼此独立地是直接的键、-O-、-N(R7)-、-N(R7)C(R7R8)-、-N(R7)CON(R8)-、-N(R7)SO2-、-SO2N(R7)-、-C(O)-、-C(O)-O-、-N(R7)SO2N(R8)-或-O-C(O)-，其中R7和R8在每种个别情况下彼此独立地是氢或C1-6-烷基；R4、R5和R6彼此独立地选自由氢、氰基、卤素、芳基、杂芳基、杂芳基-C1-6-亚烷基、芳基-C1-6-亚烷基、C3-10-环烃基、可选被一个或多个C1-6-烷基取代的杂环基或者可选被卤素、-S(O)2CH3或COOH取代的C1-6-烷基组成的组；或者R4和R5可以一起构成具有式-(CH2)j-Q-(CH2)k-的环，键合于R4和R5所连接的氮原子，其中j和k彼此独立地是1、2、3或4；Q是直接的键、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-，其中R9和R10彼此独立地选自由氢、芳基、C1-6-烷基和芳基-亚烷基-组成的组；L1是键、-D-C1-6-亚烷基-E-、-D-C2-6-亚烯基-E-、-D-C2-6-亚炔基-E-、-D-亚环烃基-E-、-D-亚杂环基-E-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-N(R11)-或-C(＝N-OR12)-，其中D和E彼此独立地是直接的键、-O-或-S-；R11选自氢、C1-6-烷基、芳基、氨甲酰基、芳基-C1-6-亚烷基-、杂芳基-C1-6-亚烷基-、C1-6-烷基-O-C(O)-、芳基-C1-6-亚烷基-O-C(O)-、杂芳基-C1-6-亚烷基-O-C(O)-、C1-6-烷基-NH-C(O)-、芳基-C1-6-亚烷基-NH-C(O)-、杂芳基-C1-6-亚烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-SO2-、芳基-C1-6-亚烷基-SO2-、杂芳基-C1-6-亚烷基-SO2-、芳基-SO2-、杂芳基-SO2-、C1-6-烷基-NH-SO2-、芳基-C1-6-亚烷基-NH-SO2-、杂芳基-C1-6-亚烷基-NH-SO2-、C1-6-烷基-C(O)-、芳基-C1-6-亚烷基-C(O)-、杂芳基-C1-6-亚烷基-C(O)-、C1-6-烷基-Y-、芳基-Y-、杂芳基-Y-、芳基-C1-6-亚烷基-Y-、杂芳基-C1-6-亚烷基-Y-、N(R13)(R14)-C1-6-亚烷基-Y-和R15-W2-C1-6-亚烷基-Y-，其中Y和W2彼此独立地是直接的键、-CH2-、-SO2-、-N(H)CO-、-N(H)SO2-或-O-C(O)-；R13和R14彼此独立地选自氢、芳基、杂芳基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-亚烷基-、杂芳基-C1-6-亚烷基-、芳基-C1-6-烷氧基-、杂芳基-C1-6-烷氧基-、C1-6-烷基-亚芳基-、C1-6-烷基-亚杂芳基-、C1-6-烷氧基-亚杂芳基-或C1-6-烷氧基-亚芳基-；或者R13和R14可以一起构成具有式-(CH2)o-X-(CH2)p-的环，其键合于R13和R14所连接的氮原子处，其中o和p彼此独立地是1、2、3或4；X是直接的键、-CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-、-C(O)-、-CON(H)-、-NHC(O)-、-NHCON(H)-、-NHSO2-、-SO2N(H)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-NHSO2NH-，其中R16和R17选自氢、芳基、杂芳基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-亚烷基-、杂芳基-C1-6-亚烷基-、C1-6-烷基-亚芳基-、C1-6-烷基-亚杂芳基-、C1-6-烷氧基-亚芳基-、C1-6-烷氧基-亚杂芳基-、杂芳基芳基-C1-6-烷氧基-或芳基-C1-6-烷氧基-；R15选自由芳基、杂芳基、环烃基、杂环基、C1-6-烷基、杂芳基-C1-6-亚烷基-或芳基-C1-6-亚烷基-组成的组；R12选自氢、芳基、杂芳基、C1-6-烷基、芳基-C1-6-亚烷基-、杂芳基-C1-6-亚烷基-、C1-6-烷基-亚芳基-、C1-6-烷基-亚杂芳基-、C1-6-烷氧基-亚杂芳基-或C1-6-烷氧基-亚芳基- |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的芳基羰基衍生物，它们是葡糖激酶的激活剂，可以用于其中增加葡糖激酶活性比较有益的疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗。 |
| 国际公布 | WO2004/002481 英 2004.1.8 |
