公开(公告)号
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CN1678590A
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN03820146.1
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申请日期
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2003.06.27
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专利名称
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酰胺衍生物及医药品
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主分类号
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C07D239/42
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分类号
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C07D239/42;C07D401/04;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/02;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.28 JP 189269/2002;2002.10.18 JP 305146/2002;2002.12.26 JP 377937/2002
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申请(专利权)人
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日本新药株式会社
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发明(设计)人
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浅木哲夫;浜本泰介;杉山幸辉
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地址
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日本京都府
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/008192 2003.6.27
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进入国家日期
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2005.02.25
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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胡烨
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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酰胺衍生物或其盐,其特征在于,为以下的通式[1]表示的化合物,为以下的(A)或(B)中的任一项所述的酰胺衍生物或其盐,(A)R1表示饱和环状胺基(该饱和环状胺基可被1~3个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤原子、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代)、一烷基氨基或二烷基氨基,R2表示烷基、卤原子、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、酰基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或氰基,R3表示氢、卤原子或烷氧基,Het1表示以下的式[2]~[8]的任一基团,Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或1,2-二氢哒嗪基(该Het2可被1~3个相同或不同的烷基、卤原子或氨基取代),但R1为(i)可被1~3个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤原子、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,(ii)一烷基氨基或(iii)二烷基氨基,Het1为式[6]的基团,Het2为吡嗪基或可被烷基取代的吡啶基的化合物除外;(B)R1表示4-甲基哌嗪-1-基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-乙基哌嗪-1-基、4-正丙基哌嗪-1-基、顺-3,5-二甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、二甲基氨基或二乙基氨基,R2表示甲基、卤原子、三氟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、硝基、二甲基氨基甲酰基或氰基,R3表示氢、溴或甲氧基,Het1表示式[6]的基团,Het2表示3-吡啶基。
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摘要
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本发明涉及以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其盐,以及以它们为有效成分的医药组合物,通式[1]中,R1表示饱和环状胺基等,R2表示烷基、卤原子、卤代烷基等,R3表示氢、卤原子等,Het2表示吡啶基、嘧啶基等,Het1表示式[6]等基团。本发明化合物作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂有用。
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国际公布
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WO2004/002963 日 2004.1.8
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