公开(公告)号
|
CN1678626A
|
公开(公告)日
|
2005.10.05
|
申请(专利)号
|
CN03820630.7
|
申请日期
|
2003.07.02
|
专利名称
|
作为雌激素受体调节剂的雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物
|
主分类号
|
C07J71/00
|
分类号
|
C07J71/00;A61K31/40;A61P9/00;A61P15/18;A61P19/10;A61P35/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.7.3 US 60/393,608
|
申请(专利权)人
|
奥索-麦克尼尔药品公司
|
发明(设计)人
|
Z·随;X·张
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/US2003/020935 2003.7.2
|
进入国家日期
|
2005.02.28
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王景朝
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自氢、羟基、A、-O-A、C(O)-A和-SO2-A;n为0到2的整数;R2各自独立地选自羟基、羧基、卤素、-A、-O-A、-C(O)-A、-C(O)O-A、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷基氨基羰基、-SH、-S-A、-SO-A、-SO2-A、-SO2-NH2、-SO2-NH(烷基)和-SO2-N(烷基)2;m为0到2的整数;R3各自独立地选自-A、-O-A、-S-A、-NH-A、-N(A)2和-C(O)-A;p为1到2的整数;R4各自独立地选自羟基、羧基、氰基、-A、烯基、-烯基-A、炔基、-炔基-A、-O-A、-NH2、NH(A)、-N(A)2、-N(A)-C(O)-A、-NH-C(O)-A、-C(O)-N(A)2、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-A、-SO2-N(A)2、-SO2-NH(A)、-SO2-NH2、-N(A)-SO2-A、-NH-SO2-A、-C(O)O-A、-OC(O)H和-OC(O)-A;或者,当p为2时,两个R4基可一起成为氧代基或=N(OH);q为0到2的整数;R5各自独立地选自羟基、羧基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基和-C(O)-A;其中所述烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基或烷氧基的取代基取代;其中A各自独立选自烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基和杂环烷基;其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基的取代基取代。
|
摘要
|
本发明涉及新型雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物、含有它们的药用组合物、它们在治疗由雌激素受体介导的病症和疾病中的用途。
|
国际公布
|
WO2004/005314 英 2004.1.15
|