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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:N-联芳基甲基氨基环烷酰胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

N-联芳基甲基氨基环烷酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 麦克公司/S·D·库杜克;M·R·伍德;M·G·博克
公开(公告)号 CN1678320A  
公开(公告)日 2005.10.05  
申请(专利)号 CN03820293.X  
申请日期 2003.08.25  
专利名称 N-联芳基甲基氨基环烷酰胺衍生物  
主分类号 A61K31/505  
分类号 A61K31/505;A61K31/4418;A61K31/4427;C07D213/24;C07D403/12  
分案原申请号  
优先权 2002.8.29 US 60/406,742  
申请(专利权)人 麦克公司  
发明(设计)人 S·D·库杜克;M·R·伍德;M·G·博克  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/026628 2003.8.25  
进入国家日期 2005.02.25  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种通式I的化合物和其药学上可接受的盐:其中Het是嘧啶基或吡啶基,或是其N-氧化物;R1和R2独立选自氢和C1-4的烷基;R3a和R3b独立选自氢和任选被1-5个卤原子取代的C1-4的烷基;R4a和R4b独立选自(1)氢,(2)卤素,以及(3)C1-4的烷基,所述烷基任选被1-4个选自卤素、ORa、OC(O)Ra、S(O)kRd、OS(O)2Rd及NR1R2的基团取代,或者R4a和R4b和碳原子一起形成外部的环亚甲基,并任选被1-2个选自C1-4的烷基和C1-4的烷氧基取代,其中C1-4的烷基任选被1-5个卤原子取代;R5选自(1)C1-6的烷基,该烷基任选被1-5个独立地选自卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、CORa、SO2Rd、CO2Ra、OC(O)Ra、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbC(O)2Ra、C(O)NRbRc、C3-8的环烷基的基团取代;(2)C3-8的环烷基,该环烷基任选被1-5个独立选自卤素、硝基、氰基和苯基的基团取代;(3)C3-6的炔基;(4)C2-6的链烯基,该链烯基任选被羟乙基取代;(5)(CH2)k-芳基,其任选被1-3个独立选自卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、C(O)2Ra、C1-4的烷基和C1-3的卤代烷基的基团取代,并其中芳基选自苯基、3,4-亚甲基二氧代苯基和萘基;(6)(CH2)k-杂环,其任选被1-3个独立选自卤素、硝基、氰基、ORa、SRa、C1-4的烷基和C1-3的卤代烷基的基团取代,其中所述杂环是选自(a)五元杂芳环,其环上杂原子选自N、O和S,并任选含有最多三个的附加的环上氮原子,所述环可以任选是苯稠合的;(b)六元杂芳环,其含有1-3个的环上氮原子及其N-氧化物,所述环可以任选是苯稠合的;及(c)五元或六元非芳杂环,选自四氢呋喃基、5-氧代四氢呋喃基、2-氧代-2H-吡喃基及6-氧代-1,6-二氢哒嗪基;(7)C(O)2Ra;(8)C(O)NRbRc;及(9)NRbCO2Ra;R6a选自(1)C1-8的烷基,该烷基任选被1-5个独立选自卤素、硝基、氰基、CORa、CO2Ra、C(O)NRbRc、ORa、OC(O)Ra、SRa、SO2Rd、S(O)Rd、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbSO2Rd、NRbCO2Ra的基团取代;(2)C3-8的环烷基;(3)C2-8的链烯基,其任选被CO2Ra取代;(4)卤素;(5)氰基;(6)硝基;(7)NRbRc;(8)NRbC(O)Ra;(9)NRbCO2Ra;(10)NRbC(O)NRbRc;(11)NRbC(O)NRbCO2Ra;(12)NRbSO2Rd;(13)CO2Ra;(14)CORa;(15)C(O)NRbRc;(16)C(O)NHORa;(17)C(=NORa)Ra;(18)C(=NORa)NRbRc;19)ORa;(20)OC(O)kRa;(21)S(O)kRd;(22)SO2NRbRc;及(23)任选取代的杂环,其中杂环选自(a)五元杂芳环,其环上杂原子选自N、O和S,并任选含有最多三个的附加环上氮原子;(b)4,5-二氢-噁二唑基;及(3)4,5-二氢-1,2,4-噁二基,并且所述的取代基为1-3个独立选自C1-4的烷基、ORa或OC(O)Ra的基团,其中烷基任选被1-5个卤素原子取代;R6b和R6c独立选自氢,及一个来自R6a的基团,条件是R6a、R6b和R6c中只有一个是杂环;R7a和R7b独立选自氢、卤素、氰基、硝基、ORa、CO2Ra、C(O)NRbRc、SO2Rd、NRbRc及C1-4的烷基,所述烷基任选被1-5个卤原子取代;Ra选自(1)氢;(2)C1-4的烷基,所述烷基任选被1-5个卤原子取代;(3)任选被1-3个独立选自卤素、氰基、硝基、OH、C1-4的烷氧基、C3-6的环烷基及C1-4的任选被1-5个卤原子取代的烷基的基团取代的苯基;(4)C3-6的环烷基;及(5)吡啶基;Rb和Rc独立选自(1)氢;(2)C1-4的烷基,所述烷基任选被1-5个独立选自卤素、氨基、单-C1-4的烷氨基、二-C1-4的烷氨基和SO2Rd的基团取代;(3)(CH2)k-苯基,其任选被1-3个选自卤素、氰基、硝基、OH、C1-4的烷氧基、C3-6的环烷基和C1-4的烷基的基团取代,所述烷基任选被1-5个卤原子取代;及(4)C3-6的环烷基,或Rb和Rc一起同氮原子连接组成4-,5-,或6元环,该环任选包含另外的选自N、O和S的杂原子;或Rb和Rc同氮原子一起形成环状酰亚胺;Rd选自(1)C1-4的烷基,其任选被1-5个卤原子取代,(2)C1-4的烷氧基,和(3)任选被1-3个选自卤素、氰基、硝基、OH、C1-4的烷氧基、C3-6的环烷基和任选被1-5个卤原子取代的C1-4的烷基的基团取代的苯基;k是0、1或2;及m是0、1、2或3。  
摘要 N-联芳基甲基氨基环烷基羧基酰胺衍生物是一种缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂,用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的诸如疼痛及炎症的症状。  
国际公布 WO2004/019868 英 2004.3.11  
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