| 公开(公告)号 | CN1678578A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820691.9 |
| 申请日期 | 2003.08.27 |
| 专利名称 | 具有抗糖尿病活性的吲哚化合物 |
| 主分类号 | C07D209/12 |
| 分类号 | C07D209/12;A61K31/404;A61P3/10;C07D401/04;C07D209/36;C07D413/04;C07D209/30;C07D401/06;C07D405/06;C07D403/12;C07D209/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.29 US 60/406,741;2003.1.17 US 60/440,672 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | J·J·阿克顿三世;S·D·德本哈姆;刘堃;P·T·梅因克;H·B·伍德;R·M·布拉克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/026677 2003.8.27 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物：或其可药用盐，其中R1选自(a)-X-芳基-Y-Z，和(b)-X-杂芳基-Y-Z，其中芳基和杂芳基是未取代的或者被1-3个独立地选自A的基团取代；芳基是苯基或萘基；杂芳基是包含1-4个独立地选自N、O和S(O)n的杂原子的单环或稠合二环芳环结构，其中单环或二环结构的每个环是5-6元环；X选自一个键、CH2、CH(CH3)、C(CH3)2和C3-C6亚环烷基；Y选自-CH＝CH-、-CH(OH)CH(OH)-、-OCR7R8-、-SCR7R8-和-CH2CR5R6-；Z选自-CO2H和四唑；A选自C1-4烷基、C1-4烯基、-OC1-4烷基和卤素，其中所述烷基、烯基和-O烷基分别任选被1-5个卤素取代；R5、R6、R7和R8分别独立地选自H、卤素、C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6环烷基、苯基和-CO2H，其中所述C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-C5烯基、-OC2-C5烯基、C3-6环烷基和苯基任选被1-5个卤素取代，并且C3-6环烷基和苯基还任选被1-3个独立地选自C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的基团取代，所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-3个卤素取代；或者R7和R8可连接以形成C3-C6环烷基，所述C3-C6环烷基任选被1-3个卤素取代；或者，当R1是-X-苯基-Y-Z，Y是-OCR7R8，且R7选自H、卤素、C1-C5烷基、-OC1-C5烷基、C2-5烷基、-OC2-5烷基、C3-6环烷基和苯基时，则R8可任选是在Y的邻位与苯环连接的具有1-2个碳的桥，由此产生与苯环稠合的5或6元杂环；R2是任选被1-5个卤素取代的C1-C4烷基；R3选自：(a)苯并异噁唑基，(b)苯并异噻唑基，(c)苯并吡唑基，(d)芳基，(e)-C(＝O)芳基，(f)-C(＝O)杂芳基，(g)-O芳基，(h)-O杂芳基，(i)-S(O)n芳基，和(j)-S(O)n杂芳基，其中R3任选被1-3个独立地选自卤素、C1-3烷基、-OC1-3烷基和-SC1-3烷基的取代基取代，其中所述C1-3烷基、-OC1-3烷基和-SC1-3烷基任选被1-5个卤素取代；每个R4任选选自H、卤素、C1-C5烷基和-OC1-C5烷基，其中C1-C5烷基和-OC1-C5烷基任选被1-5个卤素取代；n是0-2的整数；且p是1-3的整数。 |
| 摘要 | 具有芳氧基链烷酸取代基或芳基链烷酸取代基的吲哚化合物是PPARγ的激动剂或部分激动剂，并且可用于治疗和控制是2型糖尿病的症状的高血糖以及经常与2型糖尿病有关的异常脂肪血症、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖。 |
| 国际公布 | WO2004/020408 英 2004.3.11 |
