公开(公告)号
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CN1678573A
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN03820985.3
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申请日期
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2003.09.04
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专利名称
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二芳基脲衍生物和它们作为氯通道阻滞剂的用途
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主分类号
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C07C275/26
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分类号
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C07C275/26;C07C275/28;C07D257/04;C07D207/00;A61K31/17;A61K31/41;A61P19/00;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.5 DK PA200201310;2002.9.5 DK PA200201306
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申请(专利权)人
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神经研究公司
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发明(设计)人
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B·H·达尔;P·克里斯托弗森;M·T·恩戈希格;M·A·卡斯达尔;N·T·福格德;F·R·詹森
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地址
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丹麦巴勒鲁普
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颁证日
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国际申请
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PCT/DK2003/000575 2003.9.4
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进入国家日期
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2005.03.04
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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由通式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐,其中A代表一种环系,选自由环己烷基、苯基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、萘基、吲哚基、吡唑基和氧代-吡咯烷基组成的组,该环系可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自由卤素、三氟甲基、硝基、烷基、烷氧基和苯基组成的组;及R1代表-H;并且D代表其中R2、R3和R4之一选自由四唑基、-COORa、-B(OH)2、-PO(ORa)2、-CH2-PO(ORa)2和-CONH组成的组;其中Ra是氢或烷基;或者R2和R3或R3和R4都代表氟;并且R5、R6和其余R2、R3和R4之一或之二彼此独立地代表:○氢、卤素、三氟甲基,○-CH=CH-COORb、-CH2-CH2-COORb,○-CO-NRb-CH2-COORc、-CO-NRbRc,○-CH=CH-CO-NRbRc、-CH2-CH2-CO-NRbRc,○哌啶基羰基,○-NH-CO-Rd或-NH-CO-NH-Rd,○其中Rd是苯基,可选地被一个或多个独立选自卤素或三氟甲基的取代基取代,或者○苯基,可选地被-SO2-NRbRc、-CO-NRbRc、-CO-NRb-CH2-COORc或哌啶基羰基取代,其中Rb和Rc独立地是氢或烷基;或者R1代表-H;并且D代表其中R2’、R3’、R4’、R5’、R6’彼此独立地代表氢、卤素或三氟甲基;或者R1与D一起构成-CHRe-CH2-CHRf-CH2-,其中Re代表-COOH,Rf代表氢或羟基。
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摘要
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本发明由通式(I)表示的新颖的二芳基脲衍生物,它们可用作氯通道阻滞剂。本发明的其它方面涉及这些化合物在治疗方法中的用途,例如用于治疗骨代谢疾病、对肥大细胞或嗜碱细胞活性的调节有应答的疾病,对血管生成抑制有应答的疾病或镰状细胞性贫血,还涉及包含本发明化合物的药物组合物。
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国际公布
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WO2004/022529 英 2004.3.18
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