| 公开(公告)号 | CN1678589A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820729.X |
| 申请日期 | 2003.09.03 |
| 专利名称 | 作为药物的新氨基吲唑衍生物与含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D231/56 |
| 分类号 | C07D231/56;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/416;A61P25/28;A61P25/16;A61P3/00;A61P9/12;A61P35/00;A61P37/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.5 FR 02/10962;2002.10.22 US 60/419,965 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·莱叙斯;G·迪特吕克-罗塞;F·阿莱;D·巴班;T·鲁尼 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/002633 2003.9.3 |
| 进入国家日期 | 2005.03.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)化合物：式中：R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、烯基、炔基、CONR1R2、CSNR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1或C(＝NH)NR1；这些基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、杂芳基、杂环基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；R5和R6彼此独立，选自下列基团：卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金刚烷基和多环烷基；这些基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；R1、R2、R8、R9、R10、R11彼此独立地是氢、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基或杂芳基，它们本身任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基；R1和R2或R8和R9或R10和R11可以形成有或没有杂原子的5元或6元环，所述的杂原子例如是O、S、N；当R3是有6元的含氮杂芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基时，那么R5、R6中至少一个是芳基，它任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；它们的外消旋化合物、对映异构体、非对映异构体及其混合物、它们的互变异构体以及它们在药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新衍生物，式中R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、烯基、炔基、CONR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1；R5和R6彼此独立，选自下列基团：卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金刚烷基、多环烷基。 |
| 国际公布 | WO2004/022544 法 2004.3.18 |
