公开(公告)号 | CN1221540C |
公开(公告)日 | 2005.10.05 |
申请(专利)号 | CN03141633.0 |
申请日期 | 2003.07.16 |
专利名称 | 醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物,合成方法及用途 |
主分类号 | C07D307/58 |
分类号 | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
发明(设计)人 | 姚祝军;吴毓林;蒋晟 |
地址 | 200032 上海市徐汇区枫林路354号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
代理人 | 肖剑南 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物,其特征是具有如下分子式的光学活性化合物:其中X=C6-C20的烷基,n=0-3,m=0-5,k=3-13,j=0-10。 |
摘要 | 本发明涉及一种醚键改变的手性番荔枝内酯类化合物,合成方法及用途。化合物分子式如下:∴其中X=C6-C20的烷基,n=1-3,m=0-5,k=1-10,j=0-10。上述化合物可以用上述的手性环氧内酯片段和炔化合物,在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应,所得产物和手性环氧内酯化合物,在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应,用对甲苯磺酰肼还原三键为单键,用无机酸脱保护基团获最终产物。本发明的化合物具有高的抗癌活性,如对肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)达到0.42;并且对不同肿瘤细胞有较好的选择性,可用于发展抗癌药物。而且制备方法简易,是一种适于发展为工业化生产的方法。 |
国际公布 |