| 公开(公告)号 | CN1676508A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN200410017439.1 |
| 申请日期 | 2004.04.02 |
| 专利名称 | 抗炎及抗血栓化合物及其药物组合物 |
| 主分类号 | C07C69/017 |
| 分类号 | C07C69/017;C07C205/04;A61K31/216;A61P7/02;A61P9/10;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 贝达医药开发(上海)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张晓东;谢国建;郇正伟;王印祥;查理斯·大卫斯;陈航 |
| 地址 | 201203上海市张江高科技园区郭守敬路351号624-5室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛琦 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 结构式I所示的化合物结构式I或它在药学上可以接受的盐，其中：R代表甲基，乙基或者是含3-5个碳原子直链或支链的烷基，也可以是有一个含5或6个原子的单环的杂环残基，它可以是芳香族的，部分或完全氢化的，包含一个或更多的从O，N，S中选择的杂原子；X和Y代表H，卤素，CF3，C1-C3烷硫基，C1-C3烷氧基；n＝0-6；R1是C1-6的烷基，芳基，或者两个R1能通过一个键连接起来形成一个碳环；W是O，S，NH或NR4，其中R4代表含1至10个碳原子的直链或支链的烷基，最好是1至4个碳原子；Z是H，NO1-2或边链-NO1-2，其中的边链从以下组成中选择：(a)-C(O)-(CR2R3)nW，其中n是0，1，2，3或4，而R2和R3是H，C1-6烷基，C1-6环烷基，芳基或杂芳基；(b)-C(O)-C3-6环烷基W-，其中C3-6环烷基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(c)-C(O)-O(CR2R3)nW-，其中n为0，1，2，3或4，R2和R3从C1-6烷基，C1-6环烷基，芳基或杂芳基中选择；(d)-C(O)-OC3-6环烷基W-，其中C3-6环烷基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(e)芳基，其中的芳基是从由苯基和萘基组成的基团中选择，其中芳基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(f)杂芳基，可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(g)-C(O)-芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是从由苯基和萘基组成的基团中选择，其中芳基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(h)-C(O)-杂芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是从由苯基和萘基组成的基团中选择，其中芳基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(i)-C(O)-O-芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是从由苯基和萘基组成的基团中选择，其中芳基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(j)-C(O)-O-杂芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是从由苯基和萘基组成的基团中选择，其中芳基可选择的被以下提供的取代基单取代，双取代或三取代：(1)卤素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羟基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基。 |
| 摘要 | 本发明包括结构式1所示的新型化合物，它们是抗炎和抗血栓的药剂。本发明也包括某种药学成分以及治疗环氧化酶(COX-1和COX-2)调节性疾病的方法，同时包括分子式I所示化合物的使用。以上化合物可以与小剂量的阿司匹林，非甾体类抗炎药或选择性COX-2抑制剂联合使用，以治疗慢性环氧化酶调节性疾病或病症，同时减少血栓形成性心血管疾病的危险性。 |
| 国际公布 |
