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哌嗪环氧乙烷衍生物在制备用于诱导肿瘤细胞死亡的药物中的应用

医药数据库中心 药学论坛 日立化成工业株式会社;日立化学研究中心;日本化学医药株式会社/G·F·艾隆;J·W·雅各布斯
公开(公告)号 CN1220490C  
公开(公告)日 2005.09.28  
申请(专利)号 CN97192668.9  
申请日期 1997.01.24  
专利名称 哌嗪环氧乙烷衍生物在制备用于诱导肿瘤细胞死亡的药物中的应用  
主分类号 A61K31/495  
分类号 A61K31/495;A61K31/70;//(A61K31/70,31:495)(A61K31/495,31:47)  
分案原申请号  
优先权 1996.1.26 US 08/592,540  
申请(专利权)人 日立化成工业株式会社;日立化学研究中心;日本化学医药株式会社  
发明(设计)人 G·F·艾隆;J·W·雅各布斯  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 PCT/US1997/001231 1997.1.24  
进入国家日期 1998.08.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 吴玉和;齐曾度  
国省代码 日本;JP  
主权项 式I化合物或其可药用的盐在制备用于诱导肿瘤细胞细胞死亡之药物中的应用:在此R1是羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷羰氧基甲氧基,苯基C1-2烷氨基,2,5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4),或其中X1是一个化学键或C1-2亚烷基,X2是H,或者当X1是亚甲基时X2是与X1形成5-元环的羧基,X3是H或C1-2烷基,X4是H或C1-2烷基,或者X3和X4共同形成一个5-元环,其中X2,X3,和X4中至少之一是H,R2是C3-4烷基,R3是C1-4烷基,或其中n是一个0-3的整数。  
摘要 式(I)的哌嗪化合物或其可药用的盐在制备用于诱导癌细胞死亡的药剂,作为主要的化学治疗剂,或者在制备用于增强对多药物抗性肿瘤细胞的化学治疗剂中的应用,在此R1是羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷羰氧基甲氧基,苯基C1-2烷氨基,2,5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4),或式(II)基,其中X1是一个化学键或C1-2亚烷基,X2是H,或者当X1是亚甲基时X2是与X1形成5-元环的羧基,X3是H或C1-2烷基,X4是H或C1-2烷基,或者X3和X4共同形成一个5-元环,其中至少X2,X3,和X4之一是H,R2是C3-4烷基,R3是C1-4烷基,式(III),(IV)或(V)基,其中n是一个0-3的整数。∴∴  
国际公布 WO1997/026881 英 1997.7.31  
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