公开(公告)号
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CN1220693C
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN00802003.5
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申请日期
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2000.09.07
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专利名称
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3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法
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主分类号
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C07D501/04
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分类号
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C07D501/04;C07D501/59;//C07D501/22,C07B61/00,A61K31/546,A61P31/04
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分案原申请号
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优先权
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1999.9.20 JP 266158/1999
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申请(专利权)人
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大塚化学株式会社
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发明(设计)人
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龟山丰
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2000/006079 2000.9.7
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进入国家日期
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2001.05.18
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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杨宏军
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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式(3)表示的3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂中,在碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐的存在下,使式(1)表示的3-羟基-3-头孢烯化合物与式(2)表示的磺酰卤化合物反应,R4SO2X(2)式(1)中,R1表示氢原子、卤素原子、被保护的氨基或基团Ar-CH=N-,Ar表示可以具有取代基的芳基,R2表示氢原子、卤素原子、低级烷氧基、低级酰基、被保护的羟基或有时具有被保护的羟基作为取代基的低级烷基,R3表示氢原子或羧酸保护基;式(2)中,R4表示任选被卤原子取代的低级烷基、或任选被低级烷基取代的芳基,X表示卤素原子;式(3)中,R1~R4与上述相同;其中,所述可以具有取代基的芳基的取代基选自卤素原子、硝基、氰基、芳基、低级烷基、单低级烷氨基、二低级烷氨基、巯基、基团R5S-表示的烷硫基或芳硫基、甲酰氧基、基团R5COO-表示的酰氧基、甲酰基、基团R5CO-表示的酰基、基团R5O-表示的烷氧基或芳氧基、羧基、基团R5OCO-表示的烷氧基羰基或芳氧基羰基的基团,其中R5为低级烷基或芳基;以上所述低级烷基、低级烷氧基、低级酰基、单低级烷氨基、二低级烷氨基具有1~4个碳原子,芳基指苯基或萘基;所述有机溶剂是选自酰胺类溶剂和环状醚类溶剂中的至少1种。
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摘要
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式(3)表示的3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂中,在碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐的存在下,使式(1)表示的3-羟基-3-头孢烯化合物与式(2)表示的磺酰卤化合物反应。R4SO2X(2)∴(式中,R1~R4、X与说明书记载的相同。)
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国际公布
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WO2001/021622 日 2001.3.29
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