用作抗肿瘤剂的2,4-二(杂-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶
医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/E·J·皮斯;E·J·威廉斯;;R·H·布拉德博里;S·E·皮尔森
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公开(公告)号
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CN1220684C
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN01805846.9
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申请日期
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2001.02.26
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专利名称
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用作抗肿瘤剂的2,4-二(杂-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶
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主分类号
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C07D239/48
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分类号
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C07D239/48;C07D403/12
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.1 GB 0004887.6
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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E·J·皮斯;E·J·威廉斯;;R·H·布拉德博里;S·E·皮尔森
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2001/000829 2001.2.26
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进入国家日期
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2002.08.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;罗才希
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)嘧啶衍生物、或其可药用盐或其在体内可水解的酯：其中：Q1是苯基和Q2选自苯基或吡啶基；Q1和Q2当中有一个在一个环碳原子上被一个选自下列的取代基取代：N，N-二-(C1-2烷基)氨基、杂环基、杂环基-O-、取代的C1-2烷基、取代的C1-2烷氧基、取代的C1-2烷氧基羰基、取代的N-(C1-2烷基)氨基、取代的C1-2烷氧基C1-2烷基、取代的C2-4链烯基和取代的C2-4炔基；其中对于C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基羰基、C1-2烷氧基C1-2烷基、C2-4链烯基和C2-4炔基，所述取代基选自羟基、羧基、氰基、氨基、杂环基、杂环基-C(O)-、N-C1-4烷基氨基、N，N-二-(C1-4烷基)氨基；并且如果杂环基含有-NH-部分，该氮未被取代或被一个选自Rb的基团取代；G是-NH-；R1选自氢、卤素；Q1任选在环碳原子上被1-4个选自下列的取代基取代：氰基；Q2任选在环碳原子上被1-4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基，其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基未被取代或被一个或多个选自R9的基团取代；R9为氰基；Rb是C1-4烷基。
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摘要
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本发明公开了式(I)嘧啶衍生物、或其可药用盐或其在体内可水解的酯，其中Q1、Q2、G和R1如说明书中所定义。本发明还公开了制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物，及其作为细胞周期蛋白依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶(CDK)和粘着斑激酶(FAK)抑制剂的应用。
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国际公布
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WO2001/064656 英 2001.9.7
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