公开(公告)号
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CN1674898A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03818570.9
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申请日期
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2003.06.11
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专利名称
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作为促旋酶和/或拓扑异构酶IV的抑制剂用于治疗细菌感染的2-脲基-6-杂芳基-3H-苯并咪唑-4-羧酸衍生物和相关化合物
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主分类号
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A61K31/4439
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分类号
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A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/444;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07C275/64
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.13 US 60/388,665;2002.11.26 US 60/429,077
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申请(专利权)人
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沃泰克斯药物股份有限公司
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发明(设计)人
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P·查里夫森;D·D·戴宁格;J·德鲁姆;A-L·格里洛特;廖友胜;P·奥里夫-沙夫;D·斯塔默斯
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地址
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美国马萨诸塞
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/018401 2003.6.11
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进入国家日期
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2005.02.02
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中:Q是-CH2-,-NH-或-O-;W选自氮或C-R4;X选自CH或CF;R1是具有1-3个独立地选自氧、氮或硫的杂原子的5-6元芳香基环,其中:R1被0-3个独立地选自R、氧基、CO2R′、OR′、N(R′)2、SR′、NO2、卤素、CN、C(O)N(R′)2、NR′C(O)R′、SO2R′、SO2N(R′)2或NR′SO2R′的基团所取代;每个R′独立地选自氢,C1-4脂肪族基团,或具有0-3个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的5-6元饱和的、不饱和的或芳香的环,其中:R′被0-3个独立地选自卤素、氧基、R0、N(R0)2、OR0、,CO2R0、NR0C(O)R0、C(O)N(R0)2、SO2R0、SO2N(R0)2或NR0SO2R0的基团所取代;每个R0独立地选自氢或C1-4脂肪族基团;R2选自氢或C1-3脂族基;R3选自C(O)NHR,C(O)N(R)2,CH(O),C(O)R,CO2R,C(O)C(O)N(R2)R,SO2R,SO2N(R)2,SO2NHR,C(R′)=NOR,C(R′)=NOH,C(R′)=NR,C(R′)=N-N(R2)R,NO,或NO2;每个R独立地选自T-Ar或C1-6脂族基,其中:所述C1-6脂族基被0-3个独立地选自R′,氧基,CO2R′,OR′,N(R′)2,SR′,NO2,卤素,CN,C(O)N(R′)2,NR′C(O)R′,SO2R′,SO2N(R′)2或NR′SO2R′的基团所取代;T是(CH2)y,其中y是0,1,或2;Ar选自:(a)3-8元饱和的、不饱和的或芳香的环;(b)3-7元具有1-3个独立地选自氮,氧,或硫的杂原子的杂环;或(c)具有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环,其中:Ar被0-3个独立地选自R′,氧基,CO2R′,OR′,N(R′)2,SR′,NO2,卤素,CN,C(O)N(R′)2,NR′C(O)R′,SO2R′,SO2N(R′)2,或NR′SO2R′的基团所取代;并且R4选自氢,氟,或OCH3。
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摘要
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本发明涉及可抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的式I化合物和药学上可接受的包含所述化合物的组合物,其中X、Q、W、R1、R2和R3如权利要求中所定义。这些化合物和其组合物,可有效用于医治细菌感染。因此,本发明也涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。本发明也涉及用于制备这些化合物的方法。
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国际公布
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WO2003/105846 英 2003.12.24
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