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丙酸衍生物及其作为hPPAR活化剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 史密丝克莱恩比彻姆公司/P·J·贝斯维克;J·D·哈林;S·克利恩托斯;V·K·帕特尔;J·辛普森;M·H·拉姆伯特三世
公开(公告)号 CN1675168A  
公开(公告)日 2005.09.28  
申请(专利)号 CN03819322.1  
申请日期 2003.06.18  
专利名称 丙酸衍生物及其作为hPPAR活化剂的用途  
主分类号 C07C217/58  
分类号 C07C217/58;C07D213/74;C07D213/75;C07D239/42;C07D241/20;C07C311/29;A61K31/33;A61K31/18;A61K31/195  
分案原申请号  
优先权 2002.6.20 GB 0214254.5  
申请(专利权)人 史密丝克莱恩比彻姆公司  
发明(设计)人 P·J·贝斯维克;J·D·哈林;S·克利恩托斯;V·K·帕特尔;J·辛普森;M·H·拉姆伯特三世  
地址 美国宾夕法尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/006416 2003.6.18  
进入国家日期 2005.02.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、可水解酯,其中:R1和R2独立为H或C1-3烷基;X为化学键、CH2或O;R3和R4独立为H、C1-6烷基、OCH3、CF3、烯丙基或卤素;X1为CH2、SO2或CO;R5为-C1-6烷基(任选被C1-6烷氧基或C1-6烷硫基取代)、-C2-6烯基、-C0-6烷基苯基(其中苯基任选被一个或多个CF3、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基取代)、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基;R6为苯基或含1、2或3个氮原子的6元杂芳基,其中苯基或杂芳基任选被1、2或3个以下基团取代:C1-6烷基、卤素、-OC1-6烷基、-SO2C1-3烷基、苯基(任选被一个或多个以下基团取代:卤素、CF3、C1-3烷基、OC1-3烷基、乙酰基、CN)。  
摘要 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、可水解酯,其中:R1和R2独立为氢或C1-3烷基;X为化学键、CH2或O;R3和R4独立为氢、C1-6烷基、OCH3、CF3、烯丙基或卤素;X1为CH2、SO2或CO;R5为-C1-6烷基(任选被C1-6烷氧基或C1-6烷硫基取代)、-C2-6烯基、-C0-6烷基苯基(其中苯基任选被一个或多个CF3、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基取代)、-COC1-6烷基、SO2C1-6烷基;R6为苯基或含1、2或3个氮原子的6元杂芳基,其中苯基或杂芳基任选被1、2或3个以下基团取代:C1-6烷基、卤素、-OC1-6烷基、-SO2C1-3烷基、苯基(任选被一个或多个以下基团取代:卤素、CF3、C1-3烷基、OC1-3烷基、乙酰基、CN)。  
国际公布 WO2004/000762 英 2003.12.31  
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