利用脱氢表雄酮甾体及抗毒蕈碱药物治疗呼吸道疾病及肺病的组合物、制剂和试剂盒
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公开(公告)号
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CN1674918A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03819300.0
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申请日期
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2003.06.12
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专利名称
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利用脱氢表雄酮甾体及抗毒蕈碱药物治疗呼吸道疾病及肺病的组合物、制剂和试剂盒
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主分类号
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A61K31/704
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分类号
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A61K31/704
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.12 US 60/388,170
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申请(专利权)人
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埃匹吉尼斯医药有限公司
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发明(设计)人
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J·W·奈斯;C·B·罗宾森
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/018967 2003.6.12
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进入国家日期
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2005.02.16
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余颖
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种药用组合物，该组合物包括药用或兽用载体和有效量的治疗呼吸道疾病、肺病或肿瘤的第一和第二活性剂，(a)第一活性剂选自具有下列化学式的非糖皮质激素类固醇：其中虚线表示单键或双键；R是氢或卤素；5位上的H以α或β构型出现或是含有两种构型的外消旋混合物的化学式I的化合物；且R1是氢或SO2OM，其中M选自H、Na、硫酸脑苷脂和磷脂其中R2和R3可以是相同或不同的直链或支链(C1-C14)烷基或葡糖苷酸或者具有化学式(V)的化合物或其药用或兽用盐；其中R1是A-CH(OH)-C-(O)-，A是H或(C1-C22)烷基、烯基或炔基，其中每一个都可被一个或多个(C1-C4)烷基、卤素、HO或苯基取代，苯基可被一个或多个卤素、HO、CH3或CH3O取代；或是具有如下化学式的非糖皮质激素类固醇或其中R1，R2，R3，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R12，R13，R14和R19分另是H，OR，卤素，(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基，R5和R11分别是OH，SH，H，卤素，药用酯，药用硫酯，药用醚，药用硫醚，药用无机酯，药用单糖、双糖或寡糖，螺旋环氧己烷，spirothirane，-OSO2R20，-OPOR20R21或(C1-C10)烷基，R5和R6合在一起是＝O，R10和R11合在一起是＝O；(1)当R16是C(O)OR22时，R15是H，卤素，(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基，(2)当R16是卤素、OH或(C1-C10)烷基时，R15是H、卤素、OH或(C1-C10)烷基，(3)当R16是OH时，R15是H、卤素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、甲酰基、(C1-C10)烷酰基或环氧基，(4)当R16是H时，R15是OR、SH、H、卤素、药用酯、药用硫酯、药用醚、药用硫醚、药用无机酯，药用单糖、双糖或寡糖、螺旋环氧己烷、spirothirane、-OSO2R20、-OPOR20R21，或者R15和R16合在一起为＝O；(1)当R6是H、OR、卤素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22时，R17和R18分别是H、-OH、卤素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基，(2)当R15和R16合在一起是＝O时，R17和R18分别是H、(C1-C10)烷基氨基、((C1-C10)烷基)n氨基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羟基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(卤素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷酰基、甲酰基、(C1-C10)烷酯基或(C1-C10)烷酰氧基，(3)R17和R18合在一起是＝O；(4)R17或R18与其相连的碳原子形成含0或1个氧原子的3-6元环；或者(5)R15和R17与其相连的碳原子合在一起形成环氧环；R20和R21分别是OH、药用酯或药用醚；R22是H、(卤素)m(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；或其药用或兽用盐；以及(b)含抗毒蕈碱受体药物和/或其药用或兽用盐的第二活性剂。
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摘要
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本发明涉及一种药用或兽用组合物，该组合物包含非糖皮质激素类固醇和/或其盐，以及抗毒蕈碱(抗胆碱能)药物和/或其药用或兽用盐。该组合物以各种制剂以及试剂盒的形式提供。本发明的产物可用于预防和治疗各种呼吸道疾病、肺病及恶性肿瘤。
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国际公布
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WO2004/014293 英 2004.2.19
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