公开(公告)号
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CN1674900A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03818592.X
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申请日期
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2003.08.05
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专利名称
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作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺
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主分类号
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A61K31/445
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分类号
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A61K31/445;C07D211/34;C07D211/62;A61P3/06;A61P9/10
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.12 EP 02078309.8
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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L·梅尔佩尔;L·J·J·贝克斯;P·W·M·罗文斯
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/008694 2003.8.5
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进入国家日期
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2005.02.02
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;谭明胜
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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式(I)化合物其N-氧化物、药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式,其中R1为氢、C1-4烷基、卤素,或多卤代C1-4烷基;R2为氢、C1-4烷基、卤素,或多卤代C1-4烷基;R3为氢或C1-4烷基;R4为氢、C1-4烷基、或卤素;n为0或1的整数;X1和X2或者均为碳,或当X1或X2之一为氮时,X1或X2中的另一个为碳;X3为碳或氮,条件是X1或X2中只有一个是氮;Y为O或NR6,其中R6为氢或C1-4烷基;和R5为氢;任选被C1-4烷氧基、氰基、多卤代C1-4烷基或芳基取代的C1-6烷基;任选被芳基取代的C2-6烯基;任选被芳基取代的C3-6炔基;芳基或杂芳基;芳基为苯基;被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-6烷基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代的苯基;杂芳基为吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基;且任选被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基,C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代。
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摘要
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本发明涉及式(I)的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物,以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
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国际公布
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WO2004/017969 英 2004.3.4
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