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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/L·梅尔佩尔;L·J·J·贝克斯;P·W·M·罗文斯
公开(公告)号 CN1674900A  
公开(公告)日 2005.09.28  
申请(专利)号 CN03818592.X  
申请日期 2003.08.05  
专利名称 作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺  
主分类号 A61K31/445  
分类号 A61K31/445;C07D211/34;C07D211/62;A61P3/06;A61P9/10  
分案原申请号  
优先权 2002.8.12 EP 02078309.8  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 L·梅尔佩尔;L·J·J·贝克斯;P·W·M·罗文斯  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/008694 2003.8.5  
进入国家日期 2005.02.02  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;谭明胜  
国省代码 比利时;BE  
主权项 式(I)化合物其N-氧化物、药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式,其中R1为氢、C1-4烷基、卤素,或多卤代C1-4烷基;R2为氢、C1-4烷基、卤素,或多卤代C1-4烷基;R3为氢或C1-4烷基;R4为氢、C1-4烷基、或卤素;n为0或1的整数;X1和X2或者均为碳,或当X1或X2之一为氮时,X1或X2中的另一个为碳;X3为碳或氮,条件是X1或X2中只有一个是氮;Y为O或NR6,其中R6为氢或C1-4烷基;和R5为氢;任选被C1-4烷氧基、氰基、多卤代C1-4烷基或芳基取代的C1-6烷基;任选被芳基取代的C2-6烯基;任选被芳基取代的C3-6炔基;芳基或杂芳基;芳基为苯基;被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、多卤代C1-6烷基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代的苯基;杂芳基为吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基;且任选被一、二或三个各自独立地选自硝基、叠氮基、氰基、卤素、羟基、C1-6烷基、C3-6环烷基,C1-4烷氧基、多卤代C1-4烷基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基的取代基所取代。  
摘要 本发明涉及式(I)的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物,以及该化合物作为药品在治疗高脂血症肥胖症和II型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。  
国际公布 WO2004/017969 英 2004.3.4  
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