| 公开(公告)号 | CN1675212A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819760.X |
| 申请日期 | 2003.08.18 |
| 专利名称 | 8-[3-氨基-哌啶-1-基]-黄嘌呤,其制备方法及作为药物制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D473/04 |
| 分类号 | C07D473/04;A61K31/522;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.21 DE 10238243.3;2003.3.20 DE 10312353.9 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 弗兰克·希梅尔斯巴赫;埃尔克·兰格科普夫;马赛厄斯·埃克哈特;迈克尔·马克;罗兰·梅尔;拉尔夫·R·H·洛茨;莫哈迈德·塔达约恩 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/009127 2003.8.18 |
| 进入国家日期 | 2005.02.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种如下通式的化合物其中R1表示可被二甲氨基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、叔-丁基羰基或环己羰基取代的甲基，被萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、硝基萘基或(二甲氨基)-萘基取代的甲基，被2-苯基乙烯基或联苯基取代的甲基，被苯基-噁二唑基、5-甲基-3-苯基-异噁唑基、苯基吡啶基、吲哚基、苯并苯硫基、喹啉基、异喹啉基、甲基异喹啉基、(甲氧羰基甲氨基)-异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、1，2-二氢-1-甲基-2-氧代-喹啉基、1，2-二氢-2-甲基-1-氧代-异喹啉基、3，4-二氢-4-氧代-2，3-二氮杂萘基、3，4-二氢-3-甲基-4-氧代-2，3-二氮杂萘基、3，4-二氢-4-氧代-喹唑啉基、3，4-二氢-3-甲基-4-氧代-喹唑啉基或2-氧代-2H-色烯基取代的甲基，2-甲氧基乙基、2-苯基氧基乙基或2-氰基乙基，苯基羰基甲基或1-(苯基羰基)-乙基，苯基羰基甲基，其中苯基部分可被氨基、氰基甲氨基、甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、异丙基羰基氨基、甲氧羰基氨基、(乙氧基羰基氨基)-羰基氨基或2-氧代-咪唑烷-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、氨基羰基、甲氨基羰基、二甲氨基羰基或吗啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被甲基磺胺基、甲基亚磺酰基或甲基磺酰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、异丙氧羰基甲氧基、氨基羰基甲氧基、甲氨基羰基甲氧基、乙氨基羰基甲氧基、异丙基氨基羰基甲氧基、二甲氨基羰基甲氧基、吡咯烷-1-基羰基甲氧基或吗啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(氨基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被甲基亚磺酰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被两个二甲氧基取代，或苯基羰基甲基，其中在苯基部分中，两个相邻氢原子是被-O-CH2-O、-O-CH2-CH2-O或-N(CH3)-CO-O基团置换，R2表示甲基、异丙基或苯基，及R3表示2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯-2-丙烯-1-基或3-溴-2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基或2，3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-环戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基，以及以下化合物1-(2-氰基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{2-[(氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{3-[(甲烷亚磺酰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(1-甲基-2-氧代-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{3-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{2-[(甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{2-[(二甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-{2-[3-(2-氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-{2-[(乙基羰基)氨基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[2-(2-氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(2-氧代-2H-色烯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(噌啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(1-甲基-2-氧代-1，2-二氢-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(4-氧代-3，4-二氢-2，3-二氮杂萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，1-[(5-甲基-3-苯基-异 |
| 摘要 | 本发明是关于以下通式的经取代的黄嘌呤，其中R1至R3均如权利要求1至16项中的定义，其互变异构物、立体异构物、混合物、前体药物及其盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对于酶二肽基肽酶-IV(DPP-IV)的活性的抑制作用。 |
| 国际公布 | WO2004/018468 德 2004.3.4 |
