公开(公告)号
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CN1675214A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03819160.1
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申请日期
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2003.08.07
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专利名称
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具有抗增殖活性的嘧啶并化合物
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主分类号
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C07D487/04
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分类号
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C07D487/04;A61K31/505;A61P35/00;//(C07D487/04,C07D239∶00,C07D239∶00)
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.14 US 60/403,519
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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陈奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·爱军·刘;刘进军;陆建春;C·米舒
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/008744 2003.8.7
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进入国家日期
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2005.02.07
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式的化合物或其药用盐,其中R1选自-H,-COR4,和-COOCHR5OCOR4;R2和R3独立地选自-H,和-OR5;R4选自-C1-6烷基,-被高至4个选自下组的基团取代的C1-6烷基-NR5R6,-SR5,-OR5,-芳基,-被高至2个独立地选自-OR5和C1-4烷基的基团取代的芳基,和-杂芳基,和-杂环基;R5和R6独立地选自-H,和-C1-5烷基,或备选地,-NR5R6可以形成含有3-7个原子的环,所述环任选地包括一个或多个另外的N或O原子。
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摘要
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本发明公开新的式I的嘧啶并化合物,其是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂并且选择性抗LCK。这些化合物和它们的药用盐是用于治疗或控制实体瘤,特别是乳腺瘤、结肠瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。
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国际公布
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WO2004/018472 英 2004.3.4
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